雷扎芬净

中文名称:雷扎芬净
英文名称:Rezafungin
CAS号:1396640-59-7
分子式:C63H85N8O17
分子量:1226.41
EINECS号:
Mol文件:1396640-59-7.mol
雷扎芬净 结构式

雷扎芬净 性质

InChIKey LNFCWEXGZIEGJW-WIQSWMFQNA-O

雷扎芬净 用途与合成方法

瑞扎芬净(Rezafungin)是由Seachaid Pharmaceuticals发现、Cidara Therapeutics开发的第二代棘白菌素类抗真菌药物,通过每周一次静脉注射给药,用于治疗念珠菌血症、侵袭性念珠菌病,以及预防血液和骨髓移植患者的侵袭性真菌感染。

雷扎芬净通过非竞争性抑制真菌细胞壁关键成分β-(1→3)-葡聚糖合成酶(β-(1→3)-glucan synthase),破坏细胞壁稳定性,导致真菌因渗透压失衡死亡。相较于已获批的第一代棘白菌素类药物(如阿尼芬净、卡泊芬净、米卡芬净),瑞扎芬净通过优化药代动力学特性显著降低给药频率。2023年3月,美国FDA批准其用于18岁及以上患者,成为首款兼具治疗与预防功能的每周一次给药的棘白菌素类药物。

Rezafungin (Biafungin) 是下一代,广谱且持久的棘皮菌素。Rezafungin 显示对念珠菌,曲霉和肺孢子菌具有有效的抗真菌活性。

Rezafungin (Biafungin) shows potent in vivo efficacy as prophylaxis against Pneumocystis in an in vivo mouse infection model.

Animal Model: C3H/HeN mice
Dosage: 1 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection; once daily for 6 days
Result: Significantly reduced nuclei and asci burdens.

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纯度:99% HPLC
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