6(5H)-菲啶酮

菲啶酮为石蒜科pancratistatin型一大类生物碱骨架的基本母核，作为菲啶家族中的重要一员，它广泛存在于多种天然生物碱中以及药物合成分子中。这些菲啶类天然生物碱及药物合成分子具有强效的抗肿瘤、抗病毒、降血压、抑制乙酞胆碱酯酶等生物活性。
菲啶酮是一类具有N原子的稠三环分子，具有出色的生物活性，并在多种天然产物中被发现，如crinasiadine、oxynitidine、narciprimine和phenaglydon等（图1）。其巨大的潜力促使科学家们近年来开发了许多创新的合成路线，主要集中在高效构建菲啶酮骨架，以促进这些化合物的进一步探索和应用。

6(5H)-菲啶酮 是一种有效的 PARP-1 抑制剂和免疫调节剂。6(5H)-Phenanthridinone 抑制细胞增殖，可用于癌症研究。

脱氢环化是简洁高效构建杂环化合物的重要合成策略。北京大学焦宁教授课题组在他们之前通过脱氢环化构建吲哚、咔唑、喹啉酮、咔啉等杂环骨架的基础上，使用钯催化体系，以碘苯和芳基氨基甲酰氯为底物，脱氢环化构建双重C-C键，高效合成了一系列非常重要的菲啶酮杂环产物。该反应具有广泛的官能团普适性，杂环和多环都可以兼容反应体系。初步机理实验和密度泛函理论（DFT）计算表明芳基氨基甲酰氯对环钯物种的氧化加成是反应的关键步骤。这一研究成果发表在《Chemical Science》上。