G1T38

中文名称:G1T38
英文名称:G1T38
CAS号:1628256-23-4
分子式:C26H34N8O
分子量:474.6
EINECS号:
Mol文件:1628256-23-4.mol
G1T38 结构式

G1T38 性质

密度 1.41±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 Store at -20°C
溶解度 DMSO:1.0(最大浓度 mg/mL);2.11(最大浓度 mM)
形态 Solid
酸度系数(pKa) 13.33±0.20(Predicted)
颜色 Yellow to brown

G1T38 用途与合成方法

G1T38 (Lerociclib)是一种新型有效的、具有口服活性的CDK4/6抑制剂,对CDK4、CDK6和CDK9的IC50值分别为0.001 μM、0.002 μM和0.028 μM。
TargetValue
CDK4
(Cell-free assay)
1 nM
CDK6
(Cell-free assay)
2 nM
CDK9
(Cell-free assay)
28 nM

在体外实验中,G1T38可减少RB1磷酸化、将细胞周期阻滞在G1期,并抑制多种依赖于CDK4/CDK6的肿瘤细胞系(包括乳腺癌细胞、黑素瘤、白血病和淋巴瘤细胞)的细胞增殖,EC50最低为23 nM。

在ER+的乳腺癌移植瘤模型中,G1T38的抗肿瘤效果和palbociclib类似,甚至更强。此外,G1T38在肿瘤组织中积累,而不在血浆中积累,因而对小鼠髓样祖细胞的抑制作用没有palbociclib强,在大型哺乳动物如猎犬中,28天连续给药也没有明显的中性粒细胞减少。

G1T38 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2026-03-03 S8568 G1T38 1628256-23-4 2mg 794.51
2026-03-03 S8568 G1T38 1628256-23-4 5mg 1368.12

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CAS:1628256-23-4
纯度:95
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英文名称:Lerociclib
CAS:1628256-23-4
纯度:98% HPLC
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英文名称:G1T38
CAS:1628256-23-4
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英文名称:Lerociclib
CAS:1628256-23-4
纯度:95%
包装信息:10mg
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Lerociclib (G1T38)
武汉永璨生物科技有限公司 2026-05-06
化合物 Lerociclib|T11345|TargetMol
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