G1T38
中文名称:G1T38
英文名称:G1T38
CAS号:1628256-23-4
分子式:C26H34N8O
分子量:474.6
EINECS号:
Mol文件:1628256-23-4.mol
G1T38 性质
| 密度 | 1.41±0.1 g/cm3(Predicted) |
|---|---|
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | DMSO:1.0(最大浓度 mg/mL);2.11(最大浓度 mM) |
| 酸度系数(pKa) | 13.33±0.20(Predicted) |
G1T38 用途与合成方法
G1T38 (Lerociclib)是一种新型有效的、具有口服活性的CDK4/6抑制剂，对CDK4、CDK6和CDK9的IC50值分别为0.001 μM、0.002 μM和0.028 μM。
| Target | Value |
|
CDK4
(Cell-free assay) | 1 nM |
|
CDK6
(Cell-free assay) | 2 nM |
|
CDK9
(Cell-free assay) | 28 nM |
在体外实验中，G1T38可减少RB1磷酸化、将细胞周期阻滞在G1期，并抑制多种依赖于CDK4/CDK6的肿瘤细胞系（包括乳腺癌细胞、黑素瘤、白血病和淋巴瘤细胞）的细胞增殖，EC50最低为23 nM。
在ER+的乳腺癌移植瘤模型中，G1T38的抗肿瘤效果和palbociclib类似，甚至更强。此外，G1T38在肿瘤组织中积累，而不在血浆中积累，因而对小鼠髓样祖细胞的抑制作用没有palbociclib强，在大型哺乳动物如猎犬中，28天连续给药也没有明显的中性粒细胞减少。
G1T38 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024-11-08 | S8568 | G1T38 | 1628256-23-4 | 2mg | 794.51 |
| 2024-11-08 | S8568 | G1T38 | 1628256-23-4 | 5mg | 1368.12 |
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产品介绍：
英文名称：G1T38
CAS：1628256-23-4
纯度：98%+
包装信息：mg；g；kg
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英文名称：Lerociclib
CAS：1628256-23-4
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英文名称：G1T38
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英文名称：Lerociclib
CAS：1628256-23-4
纯度：98%
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化合物 Lerociclib|T11345|TargetMol
TargetMol中国（陶术生物）
2024-12-12
Lerociclib (G1T38)
武汉永璨生物科技有限公司
2024-11-29
