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达芦那韦

达芦那韦

中文名称:达芦那韦
英文名称:Darunavir
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达芦那韦 结构式

达芦那韦 用途与合成方法

达芦那韦是美国强生公司的子公司TibotecTherapeutics公司研制的蛋白酶抑制剂,2006年7月在美国首次上市,商品名为Prezista,该药常与利托那韦以及其他抗逆转录药物联合用于成人HIV感染者的后期治疗。

2020年2月4日公布的最新研究表明达芦那韦达芦那在300微摩尔浓度下,能显著抑制新冠病毒复制,与未用药物处理组比较,抑制效率达280倍,具有抗新型冠状病毒活性。

2020年2月4日,中国工程院院士、国家卫健委高级别专家组成员李兰娟团队,在武汉公布治疗新型冠状病毒感染的肺炎的最新研究成果。 李兰娟院士说,根据初步测试,在体外细胞实验中显示:(1)阿比朵尔在10~30微摩尔浓度下,与药物未处理的对照组比较,能有效抑制冠状病毒达到60倍,并且显著抑制病毒对细胞的病变效应。(2)达芦那韦在300微摩尔浓度下,能显著抑制病毒复制,与未用药物处理组比较,抑制效率达280倍。

阿比多尔是一款处方药,主要治疗A、B型流感病毒等引起的上呼吸道感染,具有广谱,多靶点的特点。在过去几年,不少研究显示阿比多尔在体外模型中对SARS -CoV以及MERS-CoV等冠状病毒有一定的抑制活性。

2019年,阿比多尔首次被纳入国家医保目录和纳入国家卫健委发布的抗病毒流感临床推荐使用药物名单。

达芦那韦则是一种HIV-1蛋白酶抑制剂,选择性抑制病毒感染细胞中HIV编码的Gag-Pol多蛋白的裂解,从而阻止成熟的感染性病毒颗粒的形成。

根据国家药监局的数据统计显示,截至目前阿比多尔共计拥有5家药企已经获得批准,包括石药集团(01093.HK)(石药欧意)、石四药(02005.HK)、江苏吴中(600200.SH)、海南先声等企业;达芦那韦则仅由西安杨森(Janssen Ortho, LLC)生产,又名普泽力。

目前,武汉,北京、上海、重庆、山西等省市,已将石药集团盐酸阿比多尔片(琦效),列为“新型冠状病毒感染的肺炎防控首批药品储备清单”。

江苏吴中公司在2月3日晚公告,盐酸阿比多尔片为子公司吴中医药在产在销产品之一。2019年1-9月,吴中医药盐酸阿比多尔片销售收入为1602.8万元,占上市公司营业收入1.06%;2018年同期销售收入为583.9万元,占上市公司营业收入0.42%。该药品销售收入占上市公司营业收入比例极小。

达芦那韦为蛋白酶抑制药,能够阻止感染性病毒颗粒的形成,其主要经CYP3A4代谢,临床使用达芦那韦一般与利托那韦联用,可增加前者的血药浓度。

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