8-氮杂双环[3.2.1]辛烷盐酸盐

529-17-9

6760-99-2

实施例126 3-{4-[3-(8-氮杂双环[3.2.1]辛-8-基)丙氧基]苯基}-2-甲基-4(3H)-喹唑啉酮的制备： (1) 8-氮杂双环[3.2.1]辛烷盐酸盐的合成：将莨菪烷（11.0 mL，7.44 mmol）溶于甲苯（10 mL）中，缓慢加入氯代乙基碳酸酯（2.2 mL，23 mmol），将反应混合物于80℃搅拌24小时。反应完成后，向混合物中加入蒸馏水，用乙酸乙酯萃取。合并有机相，用无水硫酸镁干燥，减压浓缩。将所得油状残余物溶于浓盐酸（10 mL）中，于100℃搅拌加热2小时。反应结束后，减压蒸馏除去溶剂，向残渣中加入甲苯，再次减压蒸馏，得到无色固体的目标产物8-氮杂双环[3.2.1]辛烷盐酸盐（820 mg，收率72%）。

参考文献：

[1] Patent: US2005/182045, 2005, A1. Location in patent: Page/Page column 53

[2] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2004, vol. 14, # 15, p. 3861 - 3864

[3] Journal of the American Chemical Society, 1996, vol. 118, # 44, p. 10819 - 10823