4-甲氧基呋喃并[3,2-D]嘧啶-6-羧酸

124-38-9

1431412-17-7

1431412-19-9

在-40℃条件下，向4-甲氧基呋喃[3,2-d]嘧啶（化合物82; 0.300g，2.0mmol）的四氢呋喃（THF）溶液中缓慢滴加2.5M正丁基锂（n-BuLi）的己烷溶液（1.2mL，3mmol）。反应混合物在-40℃下持续搅拌30分钟后，加入无水二氧化碳（CO2）的乙醚溶液。随后，将反应混合物在搅拌下倒入水中，分离出水层。水层用乙醚洗涤，合并的有机层用水反萃取。合并的水层用浓盐酸酸化至pH<2，再用盐酸洗涤，并用乙酸乙酯萃取。乙酸乙酯层经无水硫酸钠干燥，过滤后减压浓缩，得到4-甲氧基呋喃并[3,2-d]嘧啶-6-羧酸（化合物83; 0.29g，收率80%），为黄色固体。质谱（ESI）计算值C8H6N2O4：[M+H]+ 195.04，实测值195.04。

参考文献：

[1] Journal of Medicinal Chemistry, 2013, vol. 56, # 9, p. 3666 - 3679

[2] Patent: WO2014/138562, 2014, A1. Location in patent: Page/Page column 87