兰索拉唑钠

兰索拉唑钠化学名：2-{[[3-甲基-4-(2，2，2-三氟乙氧基)-2-吡啶]亚甲基]亚砜-1H-苯并咪唑兰索拉唑(Lansoprazole)是继奥美拉唑之后开发的苯并咪唑取代物，为壁细胞尖端分泌膜内质子泵的强抑制剂，兰索拉唑特异性地抑制H+-K+-ATP酶的活性，该酶是胃酸生成的关键酶。对基础胃酸和由刺激引起的应激性胃酸分必有抑制作用。兰索拉唑适用于胃溃疡，十二指肠溃疡，糜烂性胃-食管反流疾病、幽门螺旋杆菌、Zollimger-ellison综合症。

兰索拉唑钠是兰索拉唑的钠盐，易溶于水，但在酸性条件下不稳定，在胃酸中容易被破坏，制成肠溶片或胶囊后口服吸收较慢，且生物利用度较低。从药理、药代动力学角度分析，通过肌肉或静脉注射用药，既能避免兰索拉唑钠口服在胃酸中被破坏，又能使兰索拉唑钠迅速被血液吸收或直接进入血液，提高兰索拉唑钠在血液中的浓度和缩短达峰时间，迅速被人体利用，可以达到迅速起效和提高生物利用度的目的。

兰索拉唑钠为新一代质子泵抑制剂，作用机制与奥美拉唑相同。兰索拉唑从血循环进入壁细胞后，分布到分泌小管，在酸性环境中转变成活化体，并与H+-K+-ATP酶的巯基结合，使酶失去活性，明显抑制胃酸的分泌，且对基础胃酸分泌及各种刺激剂刺激后的胃酸分泌均有显著抑制，作用强而持续时间长。在抑制胃酸分泌的同时，胃液量和胃蛋白酶的分泌量及其活性也受明显影响。临床适用于胃十二指肠溃疡、吻合部溃疡、返流性食管炎、胃泌素瘤及上消化道出血等。