4-氟二环[2.2.2]辛烷-1-羧酸

78385-85-0

78385-84-9

以化合物（CAS: 78385-85-0）为原料合成4-氟二环[2.2.2]辛烷-1-羧酸的一般步骤如下： 中间体A51C的制备：向中间体A51B（80 mg，0.430 mmol）的甲醇（2 mL）溶液中缓慢滴加1 M的氢氧化钠溶液（1 mL，1.00 mmol）。将反应混合物在室温下搅拌过夜，随后进行浓缩。将残余物用1 N的盐酸酸化至pH约2，随后用乙酸乙酯进行萃取。合并有机层，用饱和食盐水洗涤，无水硫酸钠干燥并过滤。浓缩滤液，得到中间体A51C（66 mg，收率89%）为白色固体，无需进一步纯化即可用于下一步反应。 1H NMR（400 MHz，甲醇-d4）δ ppm：2.10-1.95（m，6H），1.90-1.78（m，6H）。

参考文献：

[1] Journal of Organic Chemistry, 1982, vol. 47, # 15, p. 2951 - 2957

[2] Patent: US9273058, 2016, B2. Location in patent: Page/Page column 529