2,3-二氢-ALPHA-羟基-5-苯并呋喃乙酸

71922-83-3

69999-15-1

以2-氨基-2-(2,3-二氢苯并呋喃-5-基)乙酸（200 mg，1.04 mmol）为起始原料，将其溶解于冰醋酸（250 mg，4.14 mmol）中。在搅拌下，逐滴加入亚硝酸钠（145 mg，2.08 mmol）的水溶液（约5 mL）。随后，额外加入冰醋酸（1 mL），将反应混合物加热至65℃，并在该温度下保持4小时。反应完成后，将混合物冷却至室温，用水稀释，并用乙酸乙酯进行多次萃取。合并有机相，用无水硫酸镁干燥，过滤后减压浓缩，得到目标产物2-(2,3-二氢苯并呋喃-5-基)-2-羟基乙酸，收率约为65%。产物经核磁共振氢谱（DMSO-D6）确认：δ 7.15（m，3H），5.18（d，1H），4.78（t，2H），3.34（t，2H）。

参考文献：

[1] Patent: US4138397, 1979, A

[2] Patent: US4229575, 1980, A

[3] Journal of Medicinal Chemistry, 1980, vol. 23, # 4, p. 405 - 412