2-氯-5-氟-4-甲基嘧啶
2-氯-5-氟-4-甲基嘧啶 性质
| 沸点 | 220℃ |
|---|---|
| 密度 | 1.352 |
| 闪点 | 87℃ |
| 储存条件 | under inert gas (nitrogen or Argon) at 2-8°C |
| 酸度系数(pKa) | -2.05±0.29(Predicted) |
| 外观 | 白色至黄色固体 |
2-氯-5-氟-4-甲基嘧啶 用途与合成方法
2-氯-5-氟-4-甲基嘧啶是一种常用的嘧啶类有机合成中间体,广泛应用于嘧啶类生物活性分子的合成。例如有相关文献报道该物质可用于TRPV3(瞬时受体电位香草酸3)调节剂的合成,TRPV3是一种非选择性的钙离子通透性阳离子通道,主要表达于表皮角质形成细胞。
75-16-1
2927-71-1
134000-96-7
中间体55:2-氯-5-氟-4-甲基嘧啶的合成。在THF/NMP混合溶剂(38mL/3mL)中溶解2,4-二氯-5-氟嘧啶(1.02g,6.08mmol)和Fe(acac)3(215mg,0.61mmol),将混合物冷却至0℃。缓慢滴加3.0M甲基溴化镁的Et2O溶液(3.04mL,9.12mmol)。反应在0℃下持续30分钟后完成,用饱和NH4Cl水溶液淬灭反应。加入Et2O进行分层,水层用Et2O多次萃取。合并有机层,用Na2SO4干燥,过滤后真空浓缩。通过柱色谱法(洗脱剂:己烷至10% EtOAc/己烷)纯化,得到目标产物2-氯-5-氟-4-甲基嘧啶,为蜡状白色固体(430mg,产率48%)。1H NMR(400MHz,CDCl3):δ 8.35(s,1H),2.55(d,J=2.5Hz,3H)。
参考文献:
[1] Journal of Medicinal Chemistry, 2014, vol. 57, # 8, p. 3263 - 3282
[2] Patent: WO2011/50200, 2011, A1. Location in patent: Page/Page column 84
[3] Patent: WO2011/50198, 2011, A1. Location in patent: Page/Page column 74
[4] Patent: WO2012/145581, 2012, A1. Location in patent: Page/Page column 74
[5] Patent: WO2015/89143, 2015, A1. Location in patent: Page/Page column 95
2-氯-5-氟-4-甲基嘧啶 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026-06-05 | XW0213400096704 | 2-氯-5-氟-4-甲基嘧啶 | 134000-96-7 | 5G | 3120 |
| 2026-06-05 | XW0213400096703 | 2-氯-5-氟-4-甲基嘧啶 | 134000-96-7 | 1G | 805 |