4-苄基-2-吗琳羧酸盐酸盐

147767-51-9

135072-15-0

以4-苄基吗啉-2-甲腈（64.1 g，316.9 mmol）为原料，将其溶于6 N盐酸水溶液（600 mL）中，加热回流反应2.5小时。反应完成后，将反应液冷却至-10℃。过滤收集析出的固体产物，并用预冷至-10℃的丙酮（300 mL）洗涤。将所得固体置于60℃烘箱中干燥，得到4-苄基-2-吗啉羧酸盐酸盐（78.7 g，305.4 mmol，产率96%）。产物经1H NMR（400 MHz，DMSO-d6）表征：δ 2.18（宽峰，-COOH），7.67-7.65（多重峰，2H），7.53-7.40（多重峰，3H），4.61（双峰，J = 10.8 Hz，1H），4.39（多重峰，2H），4.05-4.94（多重峰，2H），3.43（双峰，J = 12.0 Hz，1H），3.20-3.07（多重峰，3H）。

参考文献：

[1] Patent: WO2012/128582, 2012, A2. Location in patent: Page/Page column 28

[2] Patent: WO2005/47272, 2005, A1. Location in patent: Page/Page column 48-49

[3] Organic Process Research and Development, 2009, vol. 13, # 2, p. 209 - 224

[4] Patent: WO2010/59658, 2010, A1. Location in patent: Page/Page column 225