氯噻酮 用途与合成方法
氯噻酮可导致水电解质紊乱、低钾、低镁血症,表现为口干、恶心、呕吐、极度疲乏无力、肌肉痉挛、肌痛和腱反射消失。还可导致糖耐量下降,增加高血压患者的胰岛素抵抗。长期用药可导致血胆固醇、三酰甘油、低密度脂蛋白和极低密度脂蛋白水平升高,高密度脂蛋白降低,有促进动脉粥样硬化的可能。能干扰肾小管排泄尿酸,少数可诱发痛风发作。氯噻酮引起的水电解质紊乱具有剂量相关性。
为非噻嗪类利尿药。是磺酰胺衍生物,作用与氢氯噻嗪相似。口服吸收不规则,主要与红细胞内碳酸酐酶结合,而与血浆蛋白结合很少,严重贫血时与血浆蛋白(主要是白蛋白)的结合增多。口服2小 时起作用,达峰时间为2小时,作用持续时间为24~72小时。t1/2 为35~50小时,半衰期和作用持续时间显著长于其他噻嗪类药物的原因,是由于本品主要与红 细胞碳酸酐酶结合,故排泄和代谢均较慢。可通过胎盘,也可从乳汁中分泌。主要以原形从尿中排泄,部分在体内被代谢,由肾外途径排泄,胆道不是主要的排泄途径。
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氯噻酮
中国食品药品检定研究院
2024-11-22