DAPT (Γ-SECRETASE抑制剂) 用途与合成方法
DAPT是γ-分泌酶(γ-secretase)抑制剂，抑制总Aβ和Aβ42的IC50分别为115和200 nM。DAPT功能性抑制γ-分泌酶而降低HEK 293细胞中全部Aβ产量，IC50为20nM。DAPT作用于原代培养的人神经细胞，也抑制Aβ产量，作用于全部Aβ和Aβ42时，IC50分别为115nM和200nM，比作用于HEK 293细胞时低5-10倍。 DAPT作用于肺鳞状细胞癌细胞，通过抑制Notch受体信号通路，也诱导依赖型和非依赖型细胞凋亡。DAPT抑制Aβ产生超过90％，仅影响培养基中APPβ的适度降低。尽管通过DAPT处理APPβ减少了约30％，但这种效应不依赖于浓度，并且通过去除DAPT而逆转。
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2019-12-23
DAPT (γ-secretase抑制剂)
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