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抑制剂
表观遗传学(Epigenetics)
HDAC 抑制剂
(2E)-N-(2-氨基苯基)-3-[1-[[4-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)苯基]磺酰基]-1H-吡咯-3-基]-2-丙烯酰胺
(2E)-N-(2-氨基苯基)-3-[1-[[4-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)苯基]磺酰基]-1H-吡咯-3-基]-2-丙烯酰胺
(2E)-N-(2-氨基苯基)-3-[1-[[4-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)苯基]磺酰基]-1H-吡咯-3-基]-2-丙烯酰胺
英文名称:4SC-202 (free base)
CAS号:910462-43-0
分子式:C23H21N5O3S
分子量:447.51
EINECS号:
Mol文件:910462-43-0.mol
![(2E)-N-(2-氨基苯基)-3-[1-[[4-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)苯基]磺酰基]-1H-吡咯-3-基]-2-丙烯酰胺 结构式](https://img.chemicalbook.com/CAS/20180808/GIF/910462-43-0.gif)
(2E)-N-(2-氨基苯基)-3-[1-[[4-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)苯基]磺酰基]-1H-吡咯-3-基]-2-丙烯酰胺 性质
| 密度 | 1.34±0.1 g/cm3(Predicted) |
|---|---|
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | 二甲基亚砜：≥ 58 mg/mL（129.61 mM） |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 12.60±0.70(Predicted) |
| 颜色 | 白色至卡其色 |
(2E)-N-(2-氨基苯基)-3-[1-[[4-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)苯基]磺酰基]-1H-吡咯-3-基]-2-丙烯酰胺 用途与合成方法
4SC-202是一种选择性的I类HDAC抑制剂，对HDAC1，HDAC2，和HDAC3的IC50分别为1.20 μM，1.12 μM，和0.57 μM。也对Lysine specific demethylase 1 (LSD1)表现出抑制活性。Phase 1。 In HeLa cells, 4SC-202 induces hyperacetylation of histone H3 with EC50 of 1.1 μM. 4SC-202 induces a G2/M cell cycle arrest by interfering with the normal development of the mitotic spindle and causing collapsed spindle apparatus and multiple nucleation centres. In addition, 4SC-202 shows a broad anti-proliferative activity towards human cancer cell lines with a mean IC50 of 0.7 μM. In vivo, 4SC-202 has a high oral bioavailability, and shows high metabolic stability and a low plasma clearance. 4SC-202 (120 mg/kg p.o.) shows pronounced and robust anti-tumor activity in both A549 NSCLC xenograft and RKO27 colon carcinoma model. Domatinostat (4SC-202)是一种选择性的I类HDAC抑制剂，对HDAC1，HDAC2，和HDAC3的IC50分别为1.20 μM，1.12 μM，和0.57 μM。也对Lysine specific demethylase 1 (LSD1)表现出抑制活性。Phase 1。
| Target | Value |
|
HDAC3
(Cell-free assay) | 0.57 μM |
|
HDAC2
(Cell-free assay) | 1.12 μM |
|
HDAC1
(Cell-free assay) | 1.20 μM |
|
HDAC11
(Cell-free assay) | 9.7 μM |
|
HDAC5
(Cell-free assay) | 11.3 μM |
在HeLa细胞中，4SC-202诱导组蛋白H3高度乙酰化，EC50 为1.1 μM。4SC-202通过干扰有丝分裂纺锤体的正常发育诱导G2/M细胞周期阻滞，并引起纺锤体塌陷和多个成核中心。此外，4SC-202对人癌症细胞系表现出广谱抗肿瘤活性，IC50 为0.7 μM。
在体内，4SC-202具有较高的口服生物利用度，并表现出高代谢稳定性和低血浆清除率。在A549 NSCLC 异种移植和RKO27结肠癌模型中，4SC-202 (120 mg/kg p.o.)表现出显著的强抗肿瘤活性。(2E)-N-(2-氨基苯基)-3-[1-[[4-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)苯基]磺酰基]-1H-吡咯-3-基]-2-丙烯酰胺 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024-11-08 | HY-16012A | (2E)-N-(2-氨基苯基)-3-[1-[[4-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)苯基]磺酰基]-1H-吡咯-3-基]-2-丙烯酰胺 | 910462-43-0 | 2mg | 560 |
| 2024-11-08 | HY-16012A | (2E)-N-(2-氨基苯基)-3-[1-[[4-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)苯基]磺酰基]-1H-吡咯-3-基]-2-丙烯酰胺 | 910462-43-0 | 5mg | 850 |
(2E)-N-(2-氨基苯基)-3-[1-[[4-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)苯基]磺酰基]-1H-吡咯-3-基]-2-丙烯酰胺供应商 更多
河南阿尔法化工有限公司
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产品介绍：
中文名称：(E)-N-(2-氨基苯基)-3-[1-[[4-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)苯基]磺酰基]-1H-吡咯-3-基]-2-丙烯酰胺
英文名称：(E)-N-(2-aminophenyl)-3-(1-((4-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)phenyl)sulfonyl)-1H-pyrrol-3-yl)acrylamide
CAS：910462-43-0
纯度：98%
包装信息：g；kg
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产品介绍：
英文名称：4SC-202
CAS：910462-43-0
纯度：>98%,BR
包装信息：5MG;25MG;100MG
备注：MB4759
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英文名称：4SC-202
CAS：910462-43-0
纯度：0.98
包装信息：1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注：试剂
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产品介绍：
中文名称：(2E)-N-(2-氨基苯基)-3-[1-[[4-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)苯基]磺酰基]-1H-吡咯-3-基]-2-丙烯酰胺
英文名称：4SC-202
CAS：910462-43-0
纯度：98%
包装信息：1g,5g, 10g
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英文名称：4SC-202
CAS：910462-43-0
纯度：98%
包装信息：1g m/
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I型HDAC抑制剂（4SC-202 free base）
上海泽叶生物科技有限公司
2024-12-30
Domatinostat 910462-43-0
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2024-12-19
