(RS)-1-[3-甲氨基-1-(2-噻吩基)]丙基]-2-萘酚
英文名称:(RS)-1-[3-(MethylaMino)-1-(2-thienyl)propyl]-2-naphthalenol
CAS号:1346599-09-4
分子式:C18H19NOS
分子量:297.41
EINECS号:
Mol文件:1346599-09-4.mol
![(RS)-1-[3-甲氨基-1-(2-噻吩基)]丙基]-2-萘酚 结构式](https://img.chemicalbook.com/CAS/GIF/1346599-09-4.gif)
(RS)-1-[3-甲氨基-1-(2-噻吩基)]丙基]-2-萘酚 性质
| 熔点 | 132-136°C |
|---|---|
| 沸点 | 492.8±45.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.189 |
| 储存条件 | under inert gas (nitrogen or Argon) at 2–8 °C |
| 溶解度 | 可溶于氯仿（少许）、甲醇（少许） |
| 酸度系数(pKa) | 9.08±0.50(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色至类白色 |
(RS)-1-[3-甲氨基-1-(2-噻吩基)]丙基]-2-萘酚 用途与合成方法
(RS)-1-[3-甲氨基-1-(2-噻吩基)]丙基]-2-萘酚是盐酸度洛西汀的杂质E。盐酸度洛西汀是EliLilly公司开发的一种5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂。5-羟色胺和去甲肾上腺素均属中枢神经递质，在调控情感和对疼痛的敏度方面起着重要作用。
(1)室温下向100mL的三口烧瓶中加入度洛西汀10g、乙酸乙酯50mL及浓度为12.6％的乙酸乙酯的氯化氢溶液8mL，搅拌10min，升温至35℃并保温24h，然后降温至20℃，并在该温度下过滤得到滤饼M及滤液N；
(2)将步骤(1)所得滤液N于40℃、真空度P＝-0.099MPa下去减压蒸馏至无馏分馏出，得到残液F4.70g，将该残液F加入30mL乙酸乙酯中，于25℃下搅拌析晶24h，过滤得到滤饼X约4.2g及滤液Y，将滤饼X加入20mL甲醇中于20℃下搅拌析晶12h，得到滤饼S约3.5g及滤液T；
(3)将步骤(2)中的滤液T于40℃、真空度P＝-0.099MPa下去减压蒸馏至无馏分馏出，得到残液W，将该残液W加入20mL乙酸乙酯中，在搅拌作用下降温至0℃析晶12h、过滤，所得滤液于50℃下去减压蒸馏，将残留的乙酸乙酯蒸除至尽，得残液约2g，即为(RS)-1-[3-甲氨基-1-(2-噻吩基)]丙基]-2-萘酚。
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中文名称：1-(3-(甲基氨基)-1-(噻吩-2-基)丙基)萘-2-醇
英文名称：1-(3-(Methylamino)-1-(thiophen-2-yl)propyl)naphthalen-2-ol
CAS：1346599-09-4
纯度：98%
包装信息：g；kg
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中文名称：1-[3-(甲基氨基)-1-(2-噻吩基)丙基]
英文名称：1-[3-(MethylaMino)-1-(2-thienyl)propyl]-2-naphthalenol
CAS：1346599-09-4
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备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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中文名称：度洛西汀杂质15
英文名称：Duloxetine Impurity 15
CAS：1346599-09-4
纯度：95% HPLC
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英文名称：Duloxetine 2-Naphthalenol Impurity
CAS：1346599-09-4
纯度：95% HPLC
包装信息：10mg;25mg;50mg;100mg;250mg;500mg;1g
备注：品牌：XIZE；适用于药物研发生产申报。
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2020-11-13
(RS)-1-[3-甲氨基-1-(2-噻吩基)]丙基]-2-萘酚的制备
