Lys-psi(CH2NH)-Trp(Nps)-OMe

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Lys-psi(CH2NH)-Trp(Nps)-OMe

中文名称:Lys-psi(CH2NH)-Trp(Nps)-OMe

英文名称:Lys-psi(CH2NH)-Trp(Nps)-OMe

CAS号:141365-20-0

分子式:C24H31N5O4S

分子量:485.59904

EINECS号:

Mol文件:141365-20-0.mol

Lys-psi(CH2NH)-Trp(Nps)-OMe 用途与合成方法

概述

Lys-psi(CH2NH)-Trp(Nps)-OMe是一种赖氨酸-色氨酸(Nps)的假二肽类似物。它通过将Lys-Trp(Nps)分子中的肽键替换为氨基亚甲基键而获得，具有镇痛活性。Lys-psi(CH2NH)-Trp(Nps)-OMe在小鼠脑室内给药后可诱导剂量依赖性和纳洛酮可逆的镇痛作用，其镇痛效果比原化合物持续时间更长。它能保护甲硫氨酸脑啡肽免受大鼠纹状体切片的降解，并与低剂量阿片肽结合产生镇痛作用。Lys-psi(CH2NH)-Trp(Nps)-OMe在体内和体外都能有效抑制脑内氨肽酶活性。这种假二肽对蛋白酶水解的抗性增强可能解释了其延长的镇痛活性。

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