U-104 (CARBONIC ANHYDRASE抑制剂)

U-104(Carbonic Anhydrase抑制剂)是一种有效的碳酸酐酶(CA)抑制剂，作用于CA IX和CA XII，Ki分别为45.1nM和4.5nM，对CA I和CA II抑制活性弱。4T1细胞缺氧条件下U-104(50μM)会阻断癌症干细胞群的间质表型。U-104(<50μM)显著减少转移性MDA-MB-231 LM2-4Luc+细胞的迁移并具有剂量依赖特性，同时细胞生长成类似于亲本MDA-MB-231细胞的紧密型克隆。U-104在第二氮脲基处具有芳香基团。 CA抑制剂(CAIs)作为药物具有广泛的临床应用。以CA为靶点,围绕抗肿瘤和抗青光眼两个方向,开展基于靶点结构的新颖小分子抑制剂的设计、合成及活性评价研究。采用糖基结构修饰经典CA抑制剂的方法是发现新颖CA抑制剂的有效策略之一。