4-戊氧基联苯硼酸
4-戊氧基联苯硼酸 性质
| 熔点 | 197°C(lit.) |
|---|---|
| 沸点 | 459.9±55.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.11 |
| 储存条件 | under inert gas (nitrogen or Argon) at 2-8°C |
| 形态 | 粉末晶体 |
| 酸度系数(pKa) | 8.63±0.17(Predicted) |
| 颜色 | 白色到近乎白色 |
| CAS 数据库 | 158937-25-8 |
4-戊氧基联苯硼酸 用途与合成方法
4-戊氧基联苯硼酸可作为医药合成中间体，如可用于制备阿尼芬净，阿尼芬净(anidulafungin)是两性霉菌素B的衍生物，该药是由美国Vicuron制药公司研制的第三代棘自菌素类半合成抗真菌药，商品名为Eraxis，2006年在美国获批上市。与其他棘自菌素类抗真菌药相比，阿尼芬净具有更大的分布容积和更广谱的抗菌活性。
63619-51-2
158937-25-8
通用方法：在-20℃下，氮气保护下，将正丁基锂（n-BuLi，2.5M，7.4mL，18mmol）缓慢滴加到4-溴-4'-(戊氧基)联苯（4.5g，13mmol）的甲基叔丁基醚（MTBE，50mL）溶液中。搅拌反应混合物2小时后，将其冷却至-60℃，并加入四氢呋喃（THF，6mL）。随后，将三异丙氧基硼烷（(i-PrO)3B，6.1mL，26mmol）在甲基叔丁基醚（MTBE，8mL）中的溶液缓慢滴加到反应混合物中，继续搅拌1小时。将反应混合物逐渐升温至室温，并搅拌过夜。用2M盐酸（HCl，50mL）处理反应混合物10分钟。分离有机层，减压浓缩除去溶剂。向残余物中加入己烷（40mL），搅拌10分钟。过滤后，用己烷-甲基叔丁基醚（8:1）混合溶剂洗涤滤饼，得到(4'-(戊氧基)-[1,1'-联苯]-4-基)硼酸（15c，3.7g，收率91.4%），为白色固体。
参考文献：
[1] European Journal of Medicinal Chemistry, 2012, vol. 50, p. 196 - 208
[2] Molecular Crystals and Liquid Crystals Science and Technology Section A: Molecular Crystals and Liquid Crystals, 2000, vol. 339, p. 145 - 158
4-戊氧基联苯硼酸 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026-06-06 | P2365 | 4'-戊氧基联苯基-4-硼酸 (含不同量的酸酐) | 158937-25-8 | 1g | 20 |
| 2026-06-05 | XW0215893725803 | (4'-(戊氧基)-[1,1'-联苯]-4-基)硼酸 | 158937-25-8 | 10G | 347 |
