11-((2-((二乙氨基)甲基)-1-哌啶基)乙酰基)-5,11-二氢-(6H)-吡啶并[2.3-B][1.4]苯并二氮杂-6-酮
11-((2-((二乙氨基)甲基)-1-哌啶基)乙酰基)-5,11-二氢-(6H)-吡啶并[2.3-B][1.4]苯并二氮杂-6-酮
英文名称:11-[[2-[(DIETHYLAMINO)METHYL]-1-PIPERIDINYL]ACETYL]-5,11-DIHYDRO-6H-PYRIDO[2,3-B][1,4]BENZODIAZEPIN-6-ONE
CAS号:102394-31-0
分子式:C24H31N5O2
分子量:421.54
EINECS号:
Mol文件:102394-31-0.mol
11-((2-((二乙氨基)甲基)-1-哌啶基)乙酰基)-5,11-二氢-(6H)-吡啶并[2.3-B][1.4]苯并二氮杂-6-酮 性质
沸点 | 573.2±45.0 °C(Predicted) |
---|---|
密度 | 1.171 |
储存条件 | room temp |
溶解度 | 在DMSO中的溶解度为5mg/mL(透明溶液;加热) |
酸度系数(pKa) | 11.29±0.20(Predicted) |
形态 | 粉末 |
颜色 | 白色至米色 |
11-((2-((二乙氨基)甲基)-1-哌啶基)乙酰基)-5,11-二氢-(6H)-吡啶并[2.3-B][1.4]苯并二氮杂-6-酮 用途与合成方法
Otenzepad (AF-DX 116) 是一种选择性的、竞争性的 M2 毒蕈碱乙酰胆碱受体拮抗剂,对兔外周肺和大鼠心脏的 IC50 值分别为 640 nM 和 386 nM。
640 nM (M2 muscarinic acetylcholine receptor in rabbit peripheral lung), 386 nM (M2 muscarinic acetylcholine receptor in rat heart).
Otenzepad (0.5, 1 mg/kg, s.c., in rats) significantly improved win-stay acquisition relative to vehicle-injected controls.
Otenzepad (2 mg/kg, s.c., in rats) significantly improved retention relative to vehicle controls.
Otenzepad (0.3, 1.0, or 3.0 mg/kg, ip, in mice) potentiates the effects of glucose and reverses the effects of insulin on memory.
Animal Model: | Forty-eight male Long-Evans rats (325-350 g). |
Dosage: | 0.25, 0.5, 1.0 and 2.0 mg/kg. |
Administration: | S.C. on the dorsum of the neck once. |
Result: | Doses of 0.5 and 1.0 mg/kg significantly improved acquisition relative to vehicle controls, while doses of 0.25 and 2.0 mg/kg had no effect. |
Animal Model: | Adult male Swiss mice (age 60–70 days; weight 25-30 g). |
Dosage: | 0.3, 1.0, or 3.0 mg/kg. |
Administration: | IP once. |
Result: | Enhanced retention in an inverted-U dose–response manner, with significant enhancement seen at 1.0 mg/kg (U 15,15 = 49, p < 0.02, compared with saline-saline-injected control group). |
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英文名称:AF-DX 116
CAS:102394-31-0
包装信息:10mg, 50mg
备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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产品介绍:
中文名称:11-((2-((二乙氨基)甲基)-1-哌啶基)乙酰基)-5,11-二氢-(6H)-吡啶并[2.3-B][1.4]苯并二氮杂-6-酮
英文名称:AF-DX 116;11-[[2-[(DiethylaMino)Methyl]-1-piperidinyl]acetyl]-5,11-dihydro-6H-pyrido[2,3-b][1,4]benzodiazepin-6-one
CAS:102394-31-0
纯度:99% HPLC
包装信息:1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
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中文名称:11-[[2-[(二乙氨基)甲基]-1-哌啶基]乙酰基]-5,11-二氢-6H-吡啶基[2,3-B][1,4]苯二氮卓-6-酮
英文名称:11-[[2-[(DIETHYLAMINO)METHYL]-1-PIPERIDINYL]ACETYL]-5,11-DIHYDRO-6H-PYRIDO[2,3-B][1,4]BENZODIAZEPIN-6-ONE
CAS:102394-31-0
纯度:98%
包装信息:1g; 10g; 100g
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英文名称:AF-DX 116
CAS:102394-31-0
纯度:>=98% (HPLC)
包装信息:5mg, 25mg
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英文名称:AF-DX 116
CAS:102394-31-0
纯度:98%
包装信息:5MG;10MG;50MG;100MG,1G,5G,100G