生物活性 靶点 体内研究
ChemicalBook  CAS数据库列表  11-((2-((二乙氨基)甲基)-1-哌啶基)乙酰基)-5,11-二氢-(6H)-吡啶并[2.3-B][1.4]苯并二氮杂-6-酮

11-((2-((二乙氨基)甲基)-1-哌啶基)乙酰基)-5,11-二氢-(6H)-吡啶并[2.3-B][1.4]苯并二氮杂-6-酮

11-((2-((二乙氨基)甲基)-1-哌啶基)乙酰基)-5,11-二氢-(6H)-吡啶并[2.3-B][1.4]苯并二氮杂-6-酮,102394-31-0,结构式
11-((2-((二乙氨基)甲基)-1-哌啶基)乙酰基)-5,11-二氢-(6H)-吡啶并[2.3-B][1.4]苯并二氮杂-6-酮
  • CAS号:102394-31-0
  • 英文名:11-[[2-[(DIETHYLAMINO)METHYL]-1-PIPERIDINYL]ACETYL]-5,11-DIHYDRO-6H-PYRIDO[2,3-B][1,4]BENZODIAZEPIN-6-ONE
  • 中文名:11-((2-((二乙氨基)甲基)-1-哌啶基)乙酰基)-5,11-二氢-(6H)-吡啶并[2.3-B][1.4]苯并二氮杂-6-酮
  • CBNumber:CB1242627
  • 分子式:C24H31N5O2
  • 分子量:421.54
  • MOL File:102394-31-0.mol
11-((2-((二乙氨基)甲基)-1-哌啶基)乙酰基)-5,11-二氢-(6H)-吡啶并[2.3-B][1.4]苯并二氮杂-6-酮化学性质
  • 沸点 :573.2±45.0 °C(Predicted)
  • 密度 :1.171
  • 储存条件 :room temp
  • 溶解度 :DMSO: soluble5mg/mL (clear solution; warmed)
  • 酸度系数(pKa) :11.29±0.20(Predicted)
  • 形态 :powder
  • 颜色 :white to beige
安全信息
  • 危险品标志 :Xn
  • 危险类别码 :22
  • WGK Germany :3

11-((2-((二乙氨基)甲基)-1-哌啶基)乙酰基)-5,11-二氢-(6H)-吡啶并[2.3-B][1.4]苯并二氮杂-6-酮性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 Otenzepad (AF-DX 116) 是一种选择性的、竞争性的 M2 毒蕈碱乙酰胆碱受体拮抗剂,对兔外周肺和大鼠心脏的 IC50 值分别为 640 nM 和 386 nM。
  • 靶点

    640 nM (M2 muscarinic acetylcholine receptor in rabbit peripheral lung), 386 nM (M2 muscarinic acetylcholine receptor in rat heart).

  • 体内研究

    Otenzepad (0.5, 1 mg/kg, s.c., in rats) significantly improved win-stay acquisition relative to vehicle-injected controls.
    Otenzepad (2 mg/kg, s.c., in rats) significantly improved retention relative to vehicle controls.
    Otenzepad (0.3, 1.0, or 3.0 mg/kg, ip, in mice) potentiates the effects of glucose and reverses the effects of insulin on memory.

    Animal Model: Forty-eight male Long-Evans rats (325-350 g).
    Dosage: 0.25, 0.5, 1.0 and 2.0 mg/kg.
    Administration: S.C. on the dorsum of the neck once.
    Result: Doses of 0.5 and 1.0 mg/kg significantly improved acquisition relative to vehicle controls, while doses of 0.25 and 2.0 mg/kg had no effect.
    Animal Model: Adult male Swiss mice (age 60–70 days; weight 25-30 g).
    Dosage: 0.3, 1.0, or 3.0 mg/kg.
    Administration: IP once.
    Result: Enhanced retention in an inverted-U dose–response manner, with significant enhancement seen at 1.0 mg/kg (U 15,15 = 49, p < 0.02, compared with saline-saline-injected control group).
11-((2-((二乙氨基)甲基)-1-哌啶基)乙酰基)-5,11-二氢-(6H)-吡啶并[2.3-B][1.4]苯并二氮杂-6-酮上下游产品信息
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11-((2-((二乙氨基)甲基)-1-哌啶基)乙酰基)-5,11-二氢-(6H)-吡啶并[2.3-B][1.4]苯并二氮杂-6-酮生产厂家
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  • 产品数:94657
  • 优势度:76
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  • 优势度:60
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  • 优势度:58
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