(R)-2-氨基-2-(4-氟苯基)乙醇

19883-57-9

174770-74-2

以L-4-氟苯甘氨酸为原料合成(R)-2-氨基-2-(4-氟苯基)乙醇的一般步骤：在氩气保护下，将1.0M氢化铝锂的四氢呋喃溶液（23.5 mL，23.5 mmol）冷却至0℃，并在此温度下分批加入(-)-4-氟-D-α-苯基甘氨酸（1.98 g，11.7 mmol），加料时间为1小时45分钟。加料完成后，将反应混合物在室温下搅拌过夜。随后，小心地向反应混合物中加入水（0.89 mL），接着加入4N NaOH溶液（0.89 mL），最后再加入水（2.68 mL）。将混合物搅拌几分钟后过滤，滤液经真空蒸发浓缩。残余物通过快速柱色谱法纯化（硅胶，洗脱剂为二氯甲烷:甲醇:氨水=90:10:1），得到1.499 g（产率82%）标题化合物，为白色固体。其1H NMR（250 MHz，CDCl3）数据如下：δ 3.52（1H，dd，J = 10.7和8.2 Hz），3.71（1H，dd，J = 10.7和4.4 Hz），4.06（1H，dd，J = 8.1和4.4 Hz），6.99-7.08（2H，m），7.28-7.34（2H，m）。

参考文献：

[1] Patent: US5952369, 1999, A

[2] Patent: US5998440, 1999, A

[3] Patent: US5854268, 1998, A