5-氨基-1(2H)-异喹啉酮

82827-08-5

93117-08-9

以5-硝基-1(2H)-异喹啉酮为原料合成5-氨基-1(2H)-异喹啉酮的一般步骤：向反应瓶中加入378.3 mg（1.51 mmol）5-硝基异喹啉-1(2H)-酮、376.5 mg氯化铵、2.6 mL水和14 mL乙醇及5.4 mL四氢呋喃的混合溶剂。在30至35℃条件下，分批加入1.23 g锌粉，持续搅拌反应2小时。反应完成后，通过玻璃纤维过滤器抽滤反应混合物，并用乙酸乙酯洗涤滤饼。合并滤液，依次用水和饱和氯化钠溶液洗涤，然后按常规方法处理有机相。最后，通过过滤去除干燥剂，减压浓缩除去溶剂，得到196.5 mg（收率88.1%）目标产物5-氨基-1(2H)-异喹啉酮。产物经1H-NMR（300 MHz, DMSO-d6）表征：δ=5.6（2H）, 6.68（1H）, 6.87-7.45（1H）, 7.00（1H）, 7.17（1H）, 7.39（1H）, 11.7（1H）。

参考文献：

[1] Patent: WO2005/35518, 2005, A1. Location in patent: Page/Page column 24

[2] Patent: WO2005/34939, 2005, A1. Location in patent: Page/Page column 56

[3] Patent: US2005/131226, 2005, A1. Location in patent: Page/Page column 8-9

[4] Patent: US2005/222154, 2005, A1. Location in patent: Page/Page column 16