5,6-二甲氧基-2-(4-吡啶基)亚甲基-1-茚酮

5,6-二甲氧基-2-(4-吡啶基)亚甲基-1-茚酮

英文名称:5,6-Dimethoxy-2-(pyridine-4-yl)methylene-indan-1-one
CAS号:4803-74-1
分子式:C17H15NO3
分子量:281.31
EINECS号:1312995-182-4
Mol文件:4803-74-1.mol
5,6-二甲氧基-2-(4-吡啶基)亚甲基-1-茚酮 结构式

5,6-二甲氧基-2-(4-吡啶基)亚甲基-1-茚酮 性质

熔点 210-211°C
沸点 499.9±45.0 °C(Predicted)
密度 1.255
储存条件 Sealed in dry,Room Temperature
溶解度 氯仿(微溶)、甲醇(微溶、加热)
形态 固体
酸度系数(pKa) 5.10±0.10(Predicted)
颜色 粘黄色
CAS 数据库 4803-74-1(CAS DataBase Reference)

5,6-二甲氧基-2-(4-吡啶基)亚甲基-1-茚酮 用途与合成方法

生产方法 
4-吡啶甲醛

872-85-5

5,6-二甲氧基茚酮

2107-69-9

5,6-二甲氧基-2-(4-吡啶基)亚甲基-1-茚酮

4803-74-1

实施例1:制备5,6-二甲氧基-2-(4-吡啶基亚甲基)-1-茚满酮(式IV)的方法 在1升圆底烧瓶中,配备机械搅拌器、温度计套管、加料漏斗和冷凝器,加入去离子水(250 mL)、5,6-二甲氧基-1-茚满酮(25 g)和4-吡啶甲醛(19.5 g)。将反应混合物在25℃至30℃下搅拌5分钟。随后,在相同温度范围内,于2小时内缓慢向反应混合物中滴加溶解于去离子水(125 mL)的氢氧化钾(5.2 g)溶液。加毕,继续在25℃至30℃下搅拌反应混合物1小时,得到5,6-二甲氧基-2-(4-吡啶基亚甲基)-1-茚满酮。反应完成后,过滤收集产物,并用去离子水洗涤。将产物在50℃至55℃下真空干燥10小时。 收率:98% 纯度:99.71%(通过HPLC测定)

参考文献:

[1] Patent: WO2012/131540, 2012, A1. Location in patent: Page/Page column 16

[2] Patent: US2004/143121, 2004, A1. Location in patent: Page 3

[3] Patent: WO2004/82685, 2004, A1. Location in patent: Page/Page column 9

[4] European Journal of Medicinal Chemistry, 2011, vol. 46, # 11, p. 5694 - 5697

[5] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2012, vol. 22, # 23, p. 7029 - 7035,7

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中文名称:5,6-二甲氧基-2-(4-吡啶基)亚甲基-1-茚酮
英文名称:5,6-dimethoxy-2(pyridine-4-yl)methylene- indan-1-one
CAS:4803-74-1
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英文名称:5,6-Dimethoxy-2-(pyridin-4-ylmethylene)-2,3-dihydro-1H-inden-1-one
CAS:4803-74-1
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英文名称:5,6-DiMethoxy-2-(4-pyridylMethylene)-1-indanone (Donepezil IMpurity)
CAS:4803-74-1
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备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体