CYP450 酶广泛地存在于细菌、真菌、植物及动物中。在细胞内，CYP450 酶存在于合成蛋白质的滑面内质网和传递能量的线粒体上；在人体中，CYP450 酶负责外源化合物、内源底物以及常见 90%的药物的氧化还原反应过程，在保证药效和控制药物毒性等方面发挥着重要作用 。至今，科学家们在人类基因组中共鉴定出57个 CYP450 基因。基于氨基酸序列的相似性，CYP450 基因主要可分为 CYP1、CYP2 和 CYP3 亚家族。
