PCSK9抗体

PCSK9

PCSK9（前蛋白转化酶枯草溶菌素9），是近年来在降脂药开发领域研究的一个新兴靶点，主要来源于人体肝脏细胞，在小肠、肾间质细胞及神经元也有表达。不仅与常染色体显性遗传高胆固醇血症相关，还能够有效调节体内脂质代谢水平，影响冠心病的发生发展。作为前蛋白转化酶枯草溶菌素中的第九位家族成员，它的氨基酸序列分别由信号肽（signal peptide，1-30）、前结构域（prodomain，31-152）、催化结构域（catalytic domain，153-421）以及铰链-CHRD域（The hinge-CHRD domain，422-692）共同组成。PCSK9和LDLR主要分别通过它们的催化结构域和EGF-A结构域相互作用，而PCSK9的 CHRD是触发LDLR降解所必需的。PCSK9目前已成为心脑血管疾病领域研发热度较高的靶点，众多医药企业纷纷跟注。截至目前，全球已获批上市包含siRNA药物英克司兰钠注射液在内的4款PCSK9靶向药物，在研的PCSK9靶向新药多达50多款。