基本属性 生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 AMG-548 价格(试剂级) 供应商 供应信息
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AMG-548

AMG-548

中文名称:AMG-548
英文名称:2-[[(2S)-2-Amino-3-phenylpropyl]amino]-3-methyl-5-(2-naphthalenyl)-6-(4-pyridinyl)-4(3H)-pyrimidinone dihydrochloride
CAS号:864249-60-5
分子式:C29H27N5O
分子量:461.56
EINECS号:
Mol文件:864249-60-5.mol
AMG-548 结构式

AMG-548 性质

储存条件 -20°C
溶解度 DMSO:可溶5mg/mL,澄清(加热)
形态 粉末
颜色 白色至米色

AMG-548 用途与合成方法

AMG-548 是一种口服有效的,选择性 p38α 抑制剂 (Ki=0.5 nM),对 p38β 略有选择性 (Ki=36 nM) 并且对 p38γ 和 p38δ 具有 >1000 倍的选择性。AMG 548 也有效抑制全血 LPS 刺激的 TNFα (IC50=3 nM)。AMG-548 通过直接抑制酪蛋白激酶 1 (Casein kinase 1) 同种型 δ 和 ε 来抑制 Wnt 信号传导。

p38α

0.5 nM (Ki)

p38β

3.6 nM (Ki)

p38δ

2600 nM (Ki)

p38γ

4100 nM (Ki)

dog p38α

5.0 nM (Ki)

JNK1

11480 nM (Ki)

JNK2

39 nM (Ki)

JNK3

61 nM (Ki)

CK1

AMG-548 shows >1000 fold selective against p38γ (K i =2600 nM) and p38δ (k i =4100 nM). AMG-548 has an modest selectivity against JNK2 (k i =39 nM) and JNK3 (k i =61 nM). AMG-548 is also extremely potent in the inhibition of whole blood LPS stimulated TNFa (IC 50 =3 nM) and IL1b (IC 50 =7 nM) as well as TNFa induced IL-8 (IC 50 =0.7 nM) and IL-1b induced IL-6 (IC50 50 =1.3 nM) in human whole blood.
AMG-548 (10 μM) inhibits the hDvl2 shift.

AMG-548 has rat F of 62% and dog F of 47%. The t 1/2 is 4.6 hours in rats and 7.3 hours in dogs.

安全信息

危险品标志T
危险类别码25-36/37/38
安全说明26-45
危险品运输编号UN 2811 6.1 / PGIII
WGK Germany3

AMG-548 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-08-19 HY-108642B AMG-548 864249-60-5 1mg 900
2024-08-19 HY-108642B AMG-548 864249-60-5 5mg 2700

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北京普西唐生物科技有限公司
联系电话:010-60605840 18892239720
产品介绍:
英文名称:AMG-548
CAS:864249-60-5
纯度:98%
包装信息:5mg
上海源溪生物科技有限公司
联系电话:021-58447131 13564518121
产品介绍:
英文名称:AMG-548
CAS:864249-60-5
纯度:98% HPLC
包装信息:100mg,250mg,1g
常州辰鸿生物科技有限公司
联系电话:0519-85788828 13775037613
产品介绍:
英文名称:AMG-548
CAS:864249-60-5
纯度:99%
包装信息:50mg;100mg;250mg;500mg;1g;5g
爱必信(上海)生物科技有限公司
联系电话:021-38015121 15000105423
产品介绍:
英文名称:AMG-548
CAS:864249-60-5
纯度:98%
包装信息:10mg
MedBio脉铂医药
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产品介绍:
英文名称:2-[[(2S)-2-Amino-3-phenylpropyl]amino]-3-methyl-5-(2-naphthalenyl)-6-(4-pyridinyl)-4(3H)-pyrimidinone dihydrochloride
CAS:864249-60-5
纯度:98%
包装信息:10mg
备注:Medbio

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化合物 AMG-548|T10298L|TargetMol
TargetMol中国(陶术生物) 2024-09-29
864249-60-5
北京百奥创新科技有限公司 2024-05-08