1-环丙基-4-碘-1H-吡唑

3469-69-0

411235-57-9

1239363-40-6

1-环丙基-4-碘-1H-吡唑的合成：将4-碘-1H-吡唑（645 mg，3.33 mmol）、环丙基硼酸（571 mg，6.65 mmol）、乙酸铜（II）（604 mg，3.33 mmol）和DMAP（1219 mg，9.98 mmol）溶于二恶烷（10 mL）中，加入0.323 mL（3.99 mmol）的吡啶。将反应混合物在空气中加热至100℃，反应16小时。反应完成后，将混合物真空浓缩，用EtOAc稀释。有机层用1M HCl洗涤，随后用MgSO4干燥，过滤并真空浓缩。粗产物通过柱色谱法纯化，得到中间体10A（660 mg，2.82 mmol，收率85%），为浅黄色液体。LCMS分析：C6H7N2的计算值为234.04，实测值[M + H]为234.9。

参考文献：

[1] Patent: WO2015/134701, 2015, A1. Location in patent: Page/Page column 58

[2] Patent: US2011/230462, 2011, A1. Location in patent: Page/Page column 84