2-氨基-4-溴-5-氟苯酚

1016234-87-9

1016234-89-1

一般步骤：将连二亚硫酸钠（Na2S2O4，51.6 g，296 mmol）在水（122 mL）中的悬浮液缓慢加入到回流的4-溴-5-氟-2-硝基苯酚（14 g，59.3 mmol）在乙醇（1000 mL）中的溶液中。将反应混合物继续回流1小时。反应完成后，冷却至室温，过滤除去生成的盐。将滤液部分浓缩，随后加入饱和氯化钠水溶液，用乙醚进行萃取。合并有机相，用无水硫酸钠干燥，减压浓缩，得到粗品2-氨基-4-溴-5-氟苯酚（9.2 g，收率75%），该产物无需进一步纯化即可用于后续反应。1H-NMR（400 MHz，DMSO-d6）δ: 4.65（br s，2H，NH2），6.60（d，J = 11.3 Hz，1H，ArH），6.76（d，J = 7.8 Hz，1H，ArH），9.80（br s，1H，OH）。

参考文献：

[1] Patent: WO2008/37746, 2008, A1. Location in patent: Page/Page column 15

[2] Patent: US2008/90804, 2008, A1. Location in patent: Page/Page column 7

[3] Patent: WO2010/130773, 2010, A2. Location in patent: Page/Page column 66