克拉生坦钠
中文名称:克拉生坦钠
英文名称:Clazosentan
CAS号:180384-56-9
分子式:C25H23N9O6S
分子量:577.57
EINECS号:
Mol文件:180384-56-9.mol
克拉生坦钠 性质
| 熔点 | 239-241° |
|---|---|
| 沸点 | 754.5±70.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.485±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | DMSO:83.33 mg/mL(144.28 mM;需要超声波) |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 2.97±0.10(Predicted) |
| 颜色 | 米白色至浅黄色 |
| InChIKey | LFWCJABOXHSRGC-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | C1(S(NC2C(OC3=CC=CC=C3OC)=C(OCCO)N=C(C3C=CN=C(C4=NNN=N4)C=3)N=2)(=O)=O)=NC=C(C)C=C1 |
克拉生坦钠 用途与合成方法
克拉生坦钠(商品名为Pivlaz)是一种小分子内皮素(ET)A受体选择性拮抗剂,由Idorsia Pharmaceuticals开发。通过抑制ET A受体,克拉生坦钠可以减少与脑动脉瘤性蛛网膜下腔出血后可能发生的ET相关的脑血管痉挛。
在碱性条件下,邻羟基苯甲醚(11.1)与溴丙二酸二乙酯发生烷基化反应,然后二酯11.2和脒11.3发生成环反应,生成嘧啶11.4。在改良的Minisci条件下进行了吡啶环的酰胺化反应,但没有关于将吡啶11.4转化为2-羰酰胺吡啶11.5的收率的报道。在碱性条件下将二羟基嘧啶11.5加入到三氯氧磷中,羟基转化为相应的氯化物,同时酰胺脱水得到腈11.6。在温和条件下用市售磺酰胺11.7取代,可以引入单个吡啶磺酰胺11.8,然后肼与腈发生亲核加成反应,生成亚氨基肼11.9。在弱酸性条件下用亚硝酸钠处理可促进四氮唑的形成,然后在氢氧化钠存在下用乙二醇取代剩余的芳基氯。剩余的芳基氯与乙二醇发生取代反应。最后,将克拉生坦暴露于加热的甲醇钠/甲醇中,然后仔细冷却和过滤,从氯嘧啶11.10中以41%的产率得到克拉唑坦钠(11)的二钠盐。
克拉生坦钠 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026-06-05 | HY-17352R | 克拉生坦钠 | 180384-56-9 | 1 mg | 1700 |
| 2026-06-05 | HY-17352 | N-(2-(2-(2H-四唑-5-基)吡啶-4-基)-6-(2-羟基乙氧基)-5-(2-甲氧基苯氧基)嘧啶-4-基)-5-甲基吡啶-2-磺酰胺 | 180384-56-9 | 1 mg | 940 |
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产品介绍:
英文名称:Clazosentan(Ro-61-1790,ACT-108475)
CAS:180384-56-9
纯度:98%+
包装信息:10g;100g;1kg;10kg
备注:可定制
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中文名称:克拉生坦钠
英文名称:ClazosentanSodium
CAS:180384-56-9
纯度:99
包装信息:1ASSAYS
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中文名称:克拉生坦钠
英文名称:Clazosentan
CAS:180384-56-9
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英文名称:Clazosentan
CAS:180384-56-9
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备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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中文名称:克拉生坦
英文名称:N-[6-(2-hydroxyethoxy)-5-(2-methoxyphenoxy)-2-[2-(2H-tetrazol-5-yl)pyridin-4-yl]pyrimidin-4-yl]-5-methylpyridine-2-sulfonamide
CAS:180384-56-9
纯度:98%
包装信息:1g;10g;25g;100g;500g;1kg
备注:试剂级