盐酸瓦地那非三水合物

盐酸瓦地那非三水合物(BAY38-9456)是一种新型PDE抑制剂，作用于PDE5和PDE1，IC50分别为0.7和180 nM。

盐酸瓦地那非特异性抑制PDE5介导cGMP的水解，IC50是0.7 nM(6.6 nM)。Vardenafi在3 nM（10 nM）显著提高了SNP诱导的人小梁平滑肌的松驰。Vardenafi显著诱导乙酰胆碱和电刺激诱发的小梁平滑肌的放松。 Vardenafil（100 mM）增加大鼠海马cGMP的水平。 Vardenafil, tadalafil和Sildenafil竞争性抑制cGMP的水解磷酸二酯酶5（PDE5），从而促进血管平滑肌中的cGMP的积累和松弛。

盐酸瓦地那非三水合物在兔子体内剂量依赖性诱导静脉注射Nitroprusside钠盐引起的勃起反应。 Vardenafil（3 毫克/千克，口服）导致大鼠中对象识别能力的改变。 Vardenafil（30 mg / L，p.o.）同时增加大鼠中iNOS和增殖细胞核抗原表达（SM细胞的复制），伴随动态海绵体融合下降率和SM/胶原蛋白比例的正常化。 在兔的心脏中，Vardenafil通过打开线粒体K（ATP）通道诱导缺血/再灌注损伤强大的预处理般的心脏保护作用。Vardenafil通过依赖于线粒体K（ATP）通道开放机制，防止再灌注损伤的心肌缺血。