カルシウムチャネル遮断薬は冠動脈のけいれんを解消し，心筋への酸素供給量を引き上げ，かつ心筋の酸素消費量を低減し，これにより異型狭心症を緩和する。本品は冠状動脈の張力の増加を防止することができるが，ニトログリセリンが基礎張力に対する効果に及ばない。カルシウム拮抗薬が異型狭心症に対する効果は硝酸塩と同じかもしれないが，β－遮断薬より強い。ニフェジピン、ジルチアゼム及びベラパミルが異型狭心症に対する効果はほぼ同じである。カルシウムチャネル遮断薬はリスクの高い患者の罹患率と死亡率を低下させることができない。
古典的狭心症に対して，カルシウムチャネル遮断薬はその発生数を低減し，硝酸塩への需要を減少させ，運動能力を高めることができる。これらの効果を取得するのは，主に心筋の酸素需要量を低減するからである。様々なカルシウム拮抗薬が古典的狭心症に対する治療効果を比較しかつ研究したが，一致した結果を取得しない。
労作性狭心症にかかった患者は，硝酸塩を利用して治療する時に効果がなく又は耐えなければ，又はβ－遮断薬を服用できなく又は耐えられない副作用があれば，いずれもカルシウム拮抗薬を服用することができる。しかし実際にはカルシウムチャネル遮断薬は（特にジルチアゼム）は一般的にファーストライン治療に用いられる。またカルシウムチャネル遮断薬は気道抵抗に悪影響を与えないため，気管支けいれん性症状にかかった患者に対して，β－遮断薬より望ましい。末梢血管疾患及び糖尿病にかかった患者は，カルシウムチャネル遮断薬への耐性に優れる。
β－遮断薬を利用しても症状を制御しない患者は，慎重にカルシウム拮抗薬を追加することができる。しかし併用療法も副作用（心不全、低血圧、伝導障害等）の発生率を引き上げ，取得した治療効果は必ずしも単一の薬剤を利用して行った慎重な治療が取得した効果より優れていない。
様々なカルシウムチャネル遮断薬が心臓の収縮性能、心臓の伝導及び末梢の循環等で示した重要な臨床的な差別は，薬物の選択に影響を及ばす。ニフェジピンの直接的陰性変力作用が常に反射性交感神経の作用によって隠され（その他のジヒドロピリジン系薬もそのような問題に直面するかもしれない），またこの種類の薬物が洞結節と房室結節の電気生理学的検査に対する影響が非常に小さいため，β－遮断薬を服用している患者と左心室機能障害患者に対して，これらのカルシウム拮抗薬はベラパミルより安全である。β－遮断薬を服用する患者に対して，ジルチアゼムもベラパミルより安全である。
ニフェジピン又はニカルジピンを服用する患者は，ある時反射性頻脈のため狭心症の症状を激しくする。ベラパミルとジルチアゼムは常に軽度の徐脈を引き起こし，これは狭心症にかかった患者に対して有利である。ベラパミルが房室結節の伝導に対する影響は最も強いため，上室性頻脈性不整脈を引き起こし，その場合カルシウム拮抗薬は第一選択薬である。ジルチアゼムもこの症状の治療に役立つかもしれない。

---