キノロン系合成抗菌薬の発展はすでに三つの世代を経った。第一世代のキノロン系の代表的な薬物は１９６２年開発されたナリジクス酸（Nalidixic acid）であり，それは大腸菌のようなグラム陰性菌に有効であるが，緑膿菌とグラム陽性菌に無効であり，その吸収性が悪く、生物学的利用能が低く、耐薬品性が低いため廃棄される。第二世代のキノロン系の代表的な薬物は７０年代後期開発されたオキソリン酸（Oxolinic acid）及びピペミド酸（Pipemidic acid）である。１９７９年中国はピペミド酸を使ってグラム陰性菌感染症を治療しかつ良好な効果を取得し，その緑膿菌感染症に対する治療効果がナリジクス酸とカルベニシリンよりよいが，ゲンタマイシンに及ばない。それはグラム陽性菌に対する治療効果が悪く，血液中の農薬の濃度が低く，中枢神経系に対して一定の毒性作用を有するという欠点がある。
２０世紀７０年代後期セファロスポリン系の開発はピークに達し，その値段が高いため普通の患者は受け入れることができ，第三世代のキノロン——フルオロキノロン系合成抗菌薬の開発は人々に“柳が鬱蒼と茂る中に花がぱっと明るく咲く美しい春景色”という感じを与える。フルオロキノロン系抗菌薬は合成されたキナゾリン環の第六位において一つのフッ素原子を導入するキノロン系抗菌薬の一種である。それらはグラム陰性菌に対する治療効果が第一世代、第二世代のキノロン系薬物より4～64倍強いだけではなく，グラム陽性菌に対する治療効果が第一世代、第二世代のキノロン系薬物より8～64倍強く，それらは経口吸収性がよく，耐薬品性が低く，化学的合成品であるため，その値段は抗生物質（特に第三世代のセファロスポリン）より安い。
細菌細胞のDNAは二重らせんの形で存在し，その二重らせんの形成はDNAジャイレースに依存する。キノロン系薬物の作用機序はDNAジャイレースを阻害することにより，染色体の損傷を引き起こし，細胞の再分裂又は再増殖を行わないということである。その作用機序は特別で，プラスミドの伝達性と耐薬品性からの影響を受けないため，多くの抗菌薬との間で交差耐性がない。
フルオロキノロン系抗菌薬の利点は以下のとおりである：
１． 抗菌スペクトルが広く、抗菌活性が強く，あるものは第三世代のセファロスポリン（例えばオフロキサシン等）に匹敵することができる。グラム陽性菌中の黄色ブドウ球菌及び厄介なメチシリン耐性の黄色ブドウ球菌(MRSA)にも効果がある；グラム陰性菌に対する治療効果は緑膿菌、インフルエンザ菌及びペニシリナーゼの生産に用いられる淋菌までに発展する。ある新規なフルオロキノロン系抗菌薬はマイコプラズマとクラミジアに対しても効果がある。
２． 経口吸収性がよく，組織の分布が広い。一般的にフルオロキノロンを経口投与した後に血液中の薬物の濃度がピークに達する時間は1～ 2hであり，その血漿タンパク結合率が低く，約10%～40%であり，服用後に肝臓、腎臓、皮膚と肺等の組織中に広く分布することができる。
３． 治療範囲が広く，腸管、尿管、胆管、呼吸器感染症、前立腺炎、骨髄炎等に対していずれも一定の治療効果があり，各科の感染症の治療に広く応用される。
４． 耐薬品性が少ない。オフロキサシンはドイツで８年使用された後に依然として96.8%のグラム陰性菌及び93.3％グラム陽性菌を抑制することができる；シプロフロキサシンはイギリスで91％の緑膿菌と95％の黄色ブドウ球菌の治療に用いることができる；中国では調査によりフルオロキノロン系は緑膿菌に対する耐薬品性が近年ますます上昇し，4.4%から10%に上昇する。
フルオロキノロン系抗菌薬の特徴は以下のとおりである：
１． 抗菌作用について，一般的にグラム陽性菌に対する作用はグラム陰性菌より弱い。
２． その副作用は胃腸症状を含み，一般的に薬物の服用を止める必要がない；中枢神経系の症状をさらに含み，シプロフロキサシンを服用すれば不安、緊張、不眠、頭痛等のような症状を引き起こす可能性が大きい；また発疹は発生する可能性もある；そのほか肝臓、腎臓機能障害の発生率は一般的に0.5%～1.0%である。
３． 犬に対して長期的に行われる磁気共鳴イメージング（MRI）及び超音波の結果により，骨と関節軟骨の中間層の骨粗しょう症は発生する可能性があるが，約百人はその薬物を服用した後にその症状が発生しなく，安全のために本系薬物を長期的かつ大量に授乳中の母親と骨が発達している子供に服用させないほうがよい。本品はDNA複製を阻害するため，妊娠中の女性も服用しないほうがよい。
４． あるフルオロキノロン（例えばロメフロキサシン、エノキサシン、スパルフロキサシン）を長期的かつ大量に屋外で作業を行う高齢農家に服用させる場合に，その中の少数は光毒性反応が発生する。
以下は薬物相互作用である。
１． ミルク、チーズ及びカルシウム、マグネシウム、鉄、アルミニウム等を含有する薬物と合わせて服用すればその抗菌作用に影響を及ばす；空腹時に服用したほうがよく，食後に服用すれば血液中の薬物の濃度がピークに達する時間は1～2時間遅れ，しかし吸収の総量が変化しない；尿が酸性であればその排出に役立ち，尿液がアルカリ性であれば沈殿が発生しやすい。
２． テオフィリン等のキサンチン薬物の相互作用は以下の三つの種類の状況に分けられる：エノキサシンと合わせて服用すればテオフィリンの血漿中濃度は二倍上昇する；シプロフロキサシン、トスフロキサシンと合わせて服用すればテオフィリンの血漿中濃度を20%引き上げる；ロメフロキサシン、ノルフロキサシンと合わせて服用すれば，テオフィリンの血漿中濃度に影響を与えない。
３． 非ステロイド性解熱鎮痛剤のフェンブフェンと合わせて服用すれば，フェンブフェンとγ-アミノ酪酸(GABA)の受容体の結合を促進してけいれん発作を引き起こし，そのためけいれん疾患に罹った人々は服用しないほうがよい。
４． その他の抗菌薬と合わせて服用しないほうがよい。例えばバンコマイシン合わせて服用すれば腎臓毒性を増加させる；（例えばシプロフロキサシンは）ドキソルビシン、フラダンスと合わせて服用すれば腎機能を低下させる；クロラムフェニコール、ドキシサイクリン、クリンダマイシン及びマクロライド系抗生物質と合わせて服用すればその抗菌作用を低減すると同時に，造血系と神経系の副作用を引き起こす可能性がある。

---