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マクロライド

マクロライド系(Macrolides)はストレプトマイセスによって生成された弱碱性抗生物質であり,分子中で一つのラクトン構造が14員環又は16員環のマクロライドを含有することで命名される。このような抗生物質は細菌のリボソーム50 Sサブユニットに作用し,細菌のタンパク質の合成を阻害し,成長阻害剤に属する。本系薬の抗菌スペクトルと抗菌活性はほぼ同様であり,主にグラム陽性菌、レジオネラ菌属、クラミジア属、マイコプラズマ属、嫌気性菌等である。
マクロライド系の主な適応症は以下のとおりである:①ペニシリン耐性グラム陽性球菌(特にブドウ球菌属)に起因する各種の感染。②レジオネラ症。③マイコプラズマ属に起因する感染。④クラミジア属に起因する感染。⑤百日咳。⑥ジフテリア。⑦リウマチ熱と心内膜炎の予防,ペニシリンアレルギー患者に用いられる。経口剤は特に軽度、中等度呼吸器感染症患者に適する。
本系薬の副作用は以下のとおりである:
1. 肝毒性:主に胆汁うっ滞、肝酵素の上昇等と表現し,一般的に休薬後に回復することができる。
2. 耳鳴りと聴力障害:これは静脈内に投与される場合に発生し,休薬又は投与量を低減した後に回復することができる。
3. アレルギー:主に発熱、発疹、じんましん等と表現する。
4. 局所刺激:注射によって投与された場合に局所刺激を引き起こす可能性があるため,本系薬は筋肉注射に適さない。それに静脈内に投与される場合に静脈炎を引き起こす可能性があるため,使用時に希釈(<0.1%)を行う必要があり,投与速度が速すぎないほうが良い。