薬物の膜貫通輸送は受動輸送及び能動輸送という二つの態様に分類することができる。 （１）受動輸送の低分子物質は高濃度から低濃度に輸送し，膜貫通輸送の最も簡単な様態であり，薬物分子の拡散性輸送に属し，そのため濃度勾配に従って輸送を行い，エネルギーを消耗せず，促進輸送を除いて飽和性、競合阻害性を備えない。
また受動輸送は以下の二つの態様に分けられる：
１．１ 自由拡散：キャリアタンパク質を必要とせず，例えば：酸素、二酸化炭素、脂肪。
１．２ 促進拡散：キャリアタンパク質を必要とし，例えば：アミノ酸、ヌクレオチド。具体例：グルコースが赤血球に出入りする。
（２）能動輸送はキャリアとエネルギーを必要とする膜貫通輸送であり，そのため膜の両側の濃度差に依存せず，飽和性、競合阻害性を備える。低分子物質は低濃度から高濃度に輸送し，例えば：ミネラルイオン、グルコースが赤血球の以外の細胞に出入りすることは，エネルギーとキャリアタンパク質を必要とする。

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