白色或类白色结晶性粉末，略有异臭，无味。溶解度(mg/m1)：水97，甲醇14，乙醇＜0.1，丙酮＜0.1，乙腈＜0.1，氯仿＜0.1，二甲基甲酰胺＜0.1。几不溶于乙醚。熔点159-160℃(分解)。[α]_405nm²⁵约-120°(C=1，0.25mol/L pH=6.4的乙酸锌溶液)。[α]_436nm²⁵-96°(C=1，0.25mol/L pH=6.4的乙酸锌溶液)。

药物: 心脑血管药物: 抗高血压药

血管紧张素转化酶抑制剂(ACE-I)，是依那普利的赖氨酸衍生物，是世界上第3个上市的不含巯基的。ACE-I。长效，每日给药一次，且用量只有卡托普利的1/20，依那普利的1/4，口服生物利用度更好。疗效显著，对中、重型患者，要优于卡托普利和依那普利。对心脏无直接作用，不会引起心律失常，无中枢作用，亦无血压反跳等不良反应，能用于伴有糖尿病、哮喘、外周血管疾病、精神病和充血性心力衰竭等症，及对其它治疗药物有禁忌的高血压患者。对充血性心力衰竭短期长期均有效。

方法1：用叔丁氧甲酸间甲苯酯对赖氨酸进行选择性酰胺化以保护末端的氨基，再用氯甲酸苄酯对α位氨基进行酰化保护，得化合物(I)。然后和脯氨酸苄酯缩合，氢解脱去α位氨基上的保护基和脯氨酸羧基上的保护基，再和α-氧代苯丁缩合生成Schiff’s碱，氰硼氢化钠还原，三氟乙酸水解，得到混旋体，经XAD-2聚苯乙烯树脂填充柱进行光学异构体分离而得到赖诺普利。
化合物(I)(2.20g，5.8mmo1)溶于25ml二氯甲烷，在0℃加入脯氨酸苄酯(1.54g，6.4mmo1)和三乙胺(0.88ml，6.4mmo1)。在搅拌下，一次性加入二环己基碳化二亚胺(DCC)(1.31g，6.4mmo1)，搅拌1h后升至室温，再搅拌15h。过滤除去产生的白色的二环己基脲。滤液减压浓缩至干，剩余物和100ml