扎鲁司特价格
扎鲁司特 更多供应商 107753-78-6 扎鲁司特 价格
性状
从甲醇得白色固体,熔点138~140℃。
所属类别
药物: 呼吸系统用药: 平喘药
用途与作用
白三烯拮抗剂。用于治疗哮喘。
合成工艺与制法
5-硝基吲哚(I,5.0g,30.8mmol)和4-(溴甲基)-3-甲氧基苯甲酸甲酯(Ⅱ,7.99g,30.8mmo1)溶于30ml二氧六环,在氮气保护和搅拌下加入氧化银(7.15g,30.8mmo1),在60℃下加热20h。减压蒸出溶剂,加入50ml乙酸乙酯。过滤,滤液浓缩,再用层析分离,以3:7的乙酸乙酯-己烷洗脱。得到的黄色油状物再用二氯甲烷-己烷结晶,得4.6g化合物(Ⅲ),收率45%,熔点153~155℃。
在氮气保护下,将化合物(Ⅲ)(0.44g,1.29mmo1)加到已游离的氢化钠(0.031g,1.29mmo1)在100ml干燥四氢呋喃的悬浮液中,在10min后再加入碘甲烷(0.18g,1.29mmo1),反应30min。倾入30ml 1mol/L盐酸,用乙酸乙酯(2×50ml)提取。提取液用饱和盐水洗,干燥,浓缩。经层析分离,以50:45:5的己烷一二氯甲烷-乙酸乙酯洗脱,得到的黄色油状物经二氯甲烷和己烷的混合液结晶,得0.33g化合物(Ⅳ),收率72%,熔点144~146℃。
化合物(Ⅳ)(0.56g,1.57mmol)溶于30ml四氢呋喃,加入0.1g10%钯-碳催化剂,在0.345MPa的氢压下加氢2h。过滤,滤液浓缩,再经层析提纯,以1:1的乙酸乙酯-己烷洗脱,得0.5g化合物(V),收率98%。
化合物(V)(0.25g,0.77mmo1)和N-甲基吗啉(0.77mmo1)溶于3ml二氯甲烷,在氮气保护下加入氯甲酸环戊基酯(0.11g,0.77mmo1),搅拌2h。倾入1mol/L盐酸,用乙酸乙酯提取。提取液用饱和盐水洗,干燥,浓缩。剩余黏稠油状物用层析提纯,以3:7的乙酸乙酯-己烷洗脱,得0.25g化合物(Ⅵ),收率74%。
化合物(Ⅵ)用氢氧化锂在室温进行水解,得到化合物(Ⅶ)。(Ⅶ)和邻甲基苯磺酰胺,在1-[3-(二甲胺基)丙基]-3-乙基碳化二亚胺盐酸盐和4-(二甲胺基)吡啶存在下,在二氯甲烷中缩合,可得扎夫司特,收率69%,熔点138~140℃。$S001$S
在氮气保护下,将化合物(Ⅲ)(0.44g,1.29mmo1)加到已游离的氢化钠(0.031g,1.29mmo1)在100ml干燥四氢呋喃的悬浮液中,在10min后再加入碘甲烷(0.18g,1.29mmo1),反应30min。倾入30ml 1mol/L盐酸,用乙酸乙酯(2×50ml)提取。提取液用饱和盐水洗,干燥,浓缩。经层析分离,以50:45:5的己烷一二氯甲烷-乙酸乙酯洗脱,得到的黄色油状物经二氯甲烷和己烷的混合液结晶,得0.33g化合物(Ⅳ),收率72%,熔点144~146℃。
化合物(Ⅳ)(0.56g,1.57mmol)溶于30ml四氢呋喃,加入0.1g10%钯-碳催化剂,在0.345MPa的氢压下加氢2h。过滤,滤液浓缩,再经层析提纯,以1:1的乙酸乙酯-己烷洗脱,得0.5g化合物(V),收率98%。
化合物(V)(0.25g,0.77mmo1)和N-甲基吗啉(0.77mmo1)溶于3ml二氯甲烷,在氮气保护下加入氯甲酸环戊基酯(0.11g,0.77mmo1),搅拌2h。倾入1mol/L盐酸,用乙酸乙酯提取。提取液用饱和盐水洗,干燥,浓缩。剩余黏稠油状物用层析提纯,以3:7的乙酸乙酯-己烷洗脱,得0.25g化合物(Ⅵ),收率74%。
化合物(Ⅵ)用氢氧化锂在室温进行水解,得到化合物(Ⅶ)。(Ⅶ)和邻甲基苯磺酰胺,在1-[3-(二甲胺基)丙基]-3-乙基碳化二亚胺盐酸盐和4-(二甲胺基)吡啶存在下,在二氯甲烷中缩合,可得扎夫司特,收率69%,熔点138~140℃。$S001$S
扎鲁司特价格(试剂级)
- 更新日期 2024-11-11
- 产品编号 XW1077537861
- 品牌
- 产品信息 Zafirlukast Zafirlukast
- CAS号
- MDL号
- 规格与纯度
- 包装 50mg
- 价格 418
- 库存信息 请询货期
- 更新日期 2024-11-08
- 产品编号 46329
- 品牌
- 产品信息 扎鲁司特 Zafirlukast
- CAS号 107753-78-6
- MDL号
- 规格与纯度
- 包装 1g
- 价格 3305
- 库存信息 待询价
- 更新日期 2024-11-08
- 产品编号 S1633
- 品牌
- 产品信息 扎鲁司特 Zafirlukast (ICI-204219)
- CAS号 107753-78-6
- MDL号
- 规格与纯度
- 包装 50mg
- 价格 813.01
- 库存信息 现货
- 更新日期 2024-11-08
- 产品编号 S1633
- 品牌
- 产品信息 扎鲁司特 Zafirlukast (ICI-204219)
- CAS号 107753-78-6
- MDL号
- 规格与纯度
- 包装 10mM(1mL in DMSO)
- 价格 997
- 库存信息 现货
- 更新日期 2024-11-08
- 产品编号 HY-17492
- 品牌
- 产品信息 扎鲁司特 Zafirlukast
- CAS号 107753-78-6
- MDL号
- 规格与纯度
- 包装 100mg
- 价格 965
- 库存信息 In-stock
- 更新日期 2024-11-08
- 产品编号 S1633
- 品牌
- 产品信息 Zafirlukast (ICI-204219)
- CAS号 107753-78-6
- MDL号
- 规格与纯度
- 包装 1g
- 价格 5487.3
- 库存信息 现货
- 更新日期 2024-11-08
- 产品编号 HY-17492
- 品牌
- 产品信息 扎鲁司特 Zafirlukast
- CAS号 107753-78-6
- MDL号
- 规格与纯度
- 包装 10mM * 1mLin DMSO
- 价格 1113
- 库存信息 In-stock
- 更新日期 2024-11-08
- 产品编号 Z0029
- 品牌
- 产品信息 扎鲁斯特 Zafirlukast
- CAS号 107753-78-6
- MDL号
- 规格与纯度 >98.0%(HPLC)
- 包装 100mg
- 价格 490
- 库存信息 0
- 更新日期 2024-01-25
- 产品编号 HY-17492
- 品牌
- 产品信息 扎鲁司特 Zafirlukast
- CAS号 107753-78-6
- MDL号
- 规格与纯度
- 包装 500mg
- 价格 3630
- 库存信息 In-stock