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二甲基氢胺的制备方法
氰基是具有较强极性和吸电子性质的碳氮三键,作为目前临床使用的药物中常常引用的基团,氰基具有以下特点:(1)氰基体积仅为甲基的1/8;(2)氰基是良好的氢键受体;(3)氰基是羰基,卤素等官能团的生物电子等配体,将氰基引入到药物小分子中,能够改变药物的物理化学性质,增强药物分子与靶标蛋白的相互作用,提高作用;(4)氰基还可以作为代谢阻断位点,抑制小分子发生氧化代谢,提高生物分子在体内的代谢稳定性。鉴于以上氰基的几个特点,二甲基氢胺已经被广泛应用于药物小分子的结构修饰和改造中。
2020-10-18
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