曲康唑新闻专题
特康唑的抗真菌活性及制备
特康唑(terconazole) 是三唑类局部应用的抗真菌药物,属羊毛甾醇14α- 去甲基化酶抑制剂,具有高效和低毒性特点,自20 世纪80 年代在国外上市以来,已广泛在国外应用于治疗外阴阴道念珠菌病(VVC),国内已有特康唑制剂正进行上市前临床试验。关于特康唑的合成工艺,主要有以对甲氧基苯基哌嗪为原料,经异丙基化、脱甲基保护基、与顺- [ 2- ( 2,4 -二氯苯基) -2- ( 1H-1 ,2 ,4 -三唑-1 -甲基) -1,3-二噁环戊烷]-4-甲基甲磺酸酯缩合制得。
2020-03-09
曲康唑的治疗效果
曲康唑属三唑类抗真菌药,易溶于三氯甲烷、几乎不溶于水;曲康唑对念珠菌、许表皮癣菌和其他真菌有抗菌作用对某些细菌也有抗菌作用;主要用于外阴阴道念珠菌病的治疗。现有技术对曲康唑栓剂的研究并不多,同时由于曲康唑本身不易溶于水,制成栓剂后,阴道给药被吸收的量少,生物利用度低;且普通曲康唑栓剂还存在着不易清洁,容易污染衣物;活性成分与人体接触面小,导致吸收不充分,没有发挥组方的最佳疗效等技术问题。
2020-03-09
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