MRTX1133新闻专题

研究表明，MRTX1133能够结合并抑制处于活动和非活动状态的突变KRAS蛋白。

KRASG12D是最常见的致癌基因KRAS突变，是治疗实体瘤的一个有希望的靶点。然而，与KRASG12C相比，选择性抑制KRASG12D是一个重大挑战，因为需要抑制剂以足够高的亲和力结合KRASG12D，以避免与突变KRAS蛋白共价相互作用的需要。目前，MIRATI公司报道了第一个非共价、有效和选择性KRASG12D抑制剂MRTX1133的发现和表征，该抑制剂是通过广泛的基于结构的活性改善发现的，在KRASG12D突变异种移植小鼠肿瘤模型中显示有效。