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3-乙基-4-甲基-3-吡咯啉-2-酮的性质与医药应用
3-乙基-4-甲基-3-吡咯啉-2-酮是一种吡咯啉类化合物,主要用作有机合成中间体和医药化学基础原料,例如它是药物分子格列美脲的关键合成中间体。
2024-03-19
3-乙基-4-甲基-3-吡咯啉-2-酮的制备
格列美脲是治疗II型糖尿病的重要药物,3-乙基-4-甲基-3-吡咯啉-2-酮是它的重要关键中间体,以乙酰乙酸乙酯为原料,经溴代,氰化,还原环化,水解,萃取精制五步合成出产品。其中氰化和萃取精制是瓶颈环节,传统氰化工艺采用亚硫酸氢钠和固体氰化钠为原料的NaCN(固体)/NaHSO3)(固体)氰化体系,固体物料需要人工能搬运和溶解,并且NaCN物料剧毒,劳动强度大,反应过程物料粘稠粘壁,不易搅拌,反应时间长,收率低,并产生大量含氰根离子的废酸不易处理;产品萃取精制一直以来都用有机溶剂苯来萃取,萃取液脱溶后为沥青状粘性膏体,再经高温真空蒸馏分离得产品,并且高温产品分解占20%以上,后处理麻烦。
2020-04-07
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