2-氰基-4'-甲基联苯新闻专题

2-氰基-4’-甲基联苯(沙坦联苯,OTBN)是目前大多数沙坦类药物合成的关键中间体,通过结构修饰可以衍生许多沙坦药物,如缬沙坦,洛沙坦,伊贝沙坦。因此,沙坦联苯的合成方法有很大的市场需求,也一直倍受学术界和工业界的关注。本文简述其制备工艺。

合成2- 氰基- 4’-甲基联苯的方法概括下式所示： 路线(1)以邻甲氧基苯甲酸为原料，利用Meyer 反应合成2-氰基-4’-甲基联苯，合成路线长、总收率低、工业化成本高。路线(2)、(4) 分别以钯的芳基膦配合物（Herrmann WA, Brossmer C, Oefele K, etal. Palladacycles as structurally defined catalysts for the Heck olefination of chloro- and bromoarenes, Angew Chem Int Ed Engl. 1995,34(17),1844-1847）和溴化亚铜为催化剂，进行格氏反应合成2-氰基- 4’-甲基联苯，格氏反应危险性大，在工业应用困难；而且催化剂和产物难以分离，不能重复使用。