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4,4-二甲氧基-2-丁烯酸乙酯新闻专题

米诺磷酸杂质3的制备
米诺磷酸杂质3的制备
米诺膦酸(Minodronate),化学名为1-羟基-2-[(咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基]亚乙基-1,1-二膦酸,是由日本山之内公司开发的新型杂环双膦酸类化合物,用于治疗由骨质疏松症和恶性肿瘤引起的高钙血症,其抑制骨吸收活性分别是英卡膦酸二钠、阿仑膦酸钠和帕米膦酸二钠的2倍、10倍和100倍。本品在脊柱骨折发生率方面有显著获益,同时在肠胃副作用方面有很大的减少,现在已确定为有效的抗骨质疏松的新药物,预防骨折。该药品的研制开发无疑将为临床疾病患者提供一种更安全、有效、方便的治疗药物,上市后必将产生良好的社会效益和经济效益。米诺磷酸杂质3是米诺膦酸合成过程中产生的杂质吧米诺膦酸的合成中间体,与对甲苯磺酸和2?氨基吡啶反应可制备2?(咪唑并[1,2?a]吡啶?3?基)乙酸乙酯。

2020-04-23