甲磺酸伊马替尼新闻专题

甲磺酸伊马替尼是瑞士诺华公司开发的一种选择性酪氨酸激酶抑制剂，属苯胺喹唑啉类化合物。FDA已于2001年5月批准用于治疗慢性骨髓性白血病，2002年2月FDA进一歩批准甲磺酸伊马替尼用于胃肠基质肿瘤的治疗。

甲磺酸伊马替尼，商品名原产叫格列卫，用来治疗慢性粒细胞白血病，而且可以用来治疗胃肠间质瘤，治疗间质瘤首先不能切除、切除不净，或者已经发生转移的间质瘤为主。

甲磺酸伊马替尼（imatinibmesylate，商品名Gleevec)是由瑞士诺华公司研制生 产的世界上首个替尼类靶向抗肿瘤药物，美国FDA于2001年批准该药上市。 ​

甲磺酸伊马替尼（ imatinib mesylate），商品名格列卫，是近年开发的基因靶向治疗药物，它是一种特异性酪氨酸激酶抑制剂，不仅是治疗慢性粒细胞白血病的有效药物，而且在治疗G IST 中也取得很好的疗效，对于不能手术或复发转移的G IST 患者，通过伊马替尼新辅助治疗达到手术切除延长生存期的目的。该药于2001 年5 月被美国联邦食品与药物管理局（ FD A）批准上市用于治疗慢性粒细胞白血病，2002年2 月进一步被批准用于治疗恶性转移性及手术无法切除的G IST。

甲磺酸伊马替尼于2002年来到中国，是目前中国市场治疗白血病最为有效的药物，但是因为价格昂贵，对患者家庭来说是较重的经济负担，所以同家族药物“格尼可”、“昕维”经批准陆续上市，服务于广大患者。

甲磺酸伊马替尼是腺苷三磷酸激酶(ATP)竞争性抑制剂，与ATP或底物进行竞争结合位点(此位点位于激酶催化中心），特异性抑制造成慢粒的Ph+细胞，减少其生成具有强酪氨酸激酶活性的BCR-ABL蛋白，并阻止酪氨酸激酶磷酸化，但却不影响正常细胞的传导途径；同时也能够抑制与胃肠道基质肿瘤(GIST)有关的C-元件受体，所以甲磺酸伊马替尼可以抑制所有类型的ABL致癌基因，这是其临床使用安全、高效的药理学基础。