松柏酸新闻专题
松柏酸的制备方法
松柏酸为合成松柏醇的中间体。松柏醇是合成某些天然产物如抗肝炎药水飞蓟宾(Silybin)的重要中间体,按文献报道,其合成方法主要有两种:(1)以乙酰松柏酸为原料,制得酰氯后,酯化,还原得到松柏醇总收率仅24.4%。(2)以松柏酸为原料,经酯化,乙酰化,再经还原得,总收率70.2%。这两种方法都需用到氢化铝锂低温还原,收率欠佳,且操作不便。我们采用香草醛为原料,经与丙二酸缩合后得松柏酸,经酯化,乙酰化后得乙酰松柏酸乙酯,Ⅳ用硼氢化锂还原得到产物松柏醇,总收率可达73.6%,改进后的路线原料易得,反应条件温和,收率提高,成本降低,为松柏醇的大量制备提供了可能。
2020-10-18
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