5-氟胞嘧啶新闻专题

5-氟胞嘧啶是抗真菌化合物，可由5-氟尿嘧啶经氯化、氨化、水解而得。

5-氟胞嘧啶为白色或类白色结晶性粉末，无臭或微臭。微溶于水，1.2%（20℃）溶于水，微溶于乙醇，几乎不溶于氯仿和乙醚，易溶于稀盐酸或稀氢氧化钠溶液。在室温下稳定，冷时结晶，加热时转化为5-氟尿嘧啶。

意大利罗马大学生物学与生物技术学院的Francesco Imperi等人用绿脓杆菌作为靶点筛选了一些已上市药物的抗菌活性。他们发现，抗真菌剂氟胞嘧啶能够抑制铁离子缺乏σ因子PVDS，从而抑制绿脓杆菌毒力因子的产生，如pyoverdine、PrpL蛋白酶和外毒素A。在肺感染绿脓杆菌的小鼠模型中，氟胞嘧啶能够抑制绿脓杆菌的致病性。体内外试验的有效性及其药理学特征为开展氟胞嘧啶对人类的抗绿脓杆菌有效性临床试验奠定了基础。

5-氟胞嘧啶又叫氟胞嘧啶、5-氟胞苷、安确治、安拉喷，为白色或类白色结晶性粉末。5-氟胞嘧啶对真菌的抑制作用是由于它进入敏感真菌的细胞内，在胞核嘧啶脱氨酶的作用下，脱去氨基而形成抗代谢物—5-氟尿嘧啶。后者又转变为5-氟尿嘧啶脱氧核苷而抑制胸腺嘧啶核苷合成酶，阻断尿嘧啶脱氧核苷转变为胸腺嘧啶核苷，影响DNA的合成。对念珠菌、隐球菌和地丝菌有良好的抑制作用，对部分曲菌，以及引起皮肤真菌病的分支孢子菌