去异丁基环索奈德新闻专题

环索奈德，16α，17α-22R-环己基亚甲基-11β-羟基-1，4-孕甾二烯-3，20-二酮-21-异丁酸酯，是新一代的吸入性非卤代酶糖皮质甾体，具有较高局部抗炎能力，能够有效缓解患者肺部和呼吸道的炎症。它是一种酯类前药，基本无口服的生物利用度，通过内源性酯酶而活化，对全身副作用和咽部副作用极低。传统制备工艺中，Gutterer将16α-羟基泼尼松龙先与环己基甲醛缩合得到缩醛，然后引入21位异丁酸酯而得到环索奈德粗品，再通过重结晶来提高R/S配比来得到纯度较高的环索奈德（R>99.5%）。由于16α-羟基泼尼松龙21位存在羟基，在缩醛化过程中会产生S型异构体之外的杂质且不易分离，同时该缩醛化过程产生的S型异构体较难分离，需要多次重结晶方能去除，提纯难度大，产品收率差。