醋酸加尼瑞克新闻专题

加尼瑞克通用名称为醋酸加尼瑞克注射液（俗称“醋酸加尼瑞克”），该药物是一种合成的十肽，属于促性腺激素释放激素（GnRH）拮抗剂，对天然生成的GnRH具有较高的拮抗活性，同时具有生物利用度高、半衰期稳定、型剂使用方便的特点。

醋酸加尼瑞克注射液为预防接受辅助生殖技术(ART)控制性超排(COH)方案的不孕症患者过早出现促黄体激素(LH)峰提供了最新的药物选择。醋酸加尼瑞克(ganirelixacetate)为促性腺激素释放激素(GnRH)受体拮抗药。

促性腺激素释放激素(GnRH)的脉冲式释放能够刺激LH和FSH的合成和分泌。卵泡期中期和后期的LH脉冲频率大约是每小时1次。这些脉冲体现在血清LH的瞬时上升。在月经中期，GnRH的大量释放造成LH激增。月经中期的LH激增能引起数个生理反应，包括：排卵、卵母细胞减数分裂恢复和黄体形成。黄体形成造成血清黄体酮水平上升，同时雌二醇水平下降。醋酸加尼瑞克是GnRH拮抗剂，可竞争性阻断垂体促性腺细胞上的GnRH受体，以及其后的转导通路。它产生一种、可逆的促性腺激素分泌抑制作用。醋酸加尼瑞克对脑垂体LH分泌的抑制作用强于对FSH的抑制作用。醋酸加尼瑞克不能引起内源性促性腺激素的释放，这与拮抗作用一致。醋酸加尼瑞克停药后48小时内，垂体LH和FSH水平可完全恢复。