丙戊酰胺的制备
丙戊酰胺(丙缬草酰胺,valpromide)是毒性较低的广谱抗癫瘋药物。其合成方法已有报道,国内采用氰乙酸甲酯为起始原料,经丙基化、水解、脱羧及水解制得。丙二酸环异亚丙酯是泛用的丙戊酰胺有机合成中间体,可方便地由丙二酸和丙酮在乙酐中制得。由于它的亚甲基受到相邻酯基的影响而显示较强的酸性(pKa4.83),遇碱易失去质子形成碳负离子,与卤烷容易发生双烷基化反应。此外,其酯基还可受到亲核试剂进攻。
2020-04-21
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