兔肝CYP450酶新闻专题

细胞色素P450（cytochromeP450，CYP450）是主要分布于肝微粒体的药物主要代谢酶，参与脂肪酸、类花生四烯酸等多种内源性物质及药物、毒物、致癌物、前致癌物等外源性化合物的代谢，其主要包括CYP1A2、CYP2A6、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1、CYP3A4、CYP3A5等，参与70%~80%临床常用药物的代谢。CYP450含量和活性影响药物在体内的代谢消除，其个体差异是导致药物效应差异的主要原因。 体内研究多通过CYP450探针药物的体内药动学来反映代谢情况，即将药动学的个体差异归因于药物代谢差异，如CYP450基因多态性影响药物代谢的结论多由此获得。但体内药动学除受代谢影响外，亦受吸收、分布和排泄过程的影响。体外研究多停留在肝微粒体、肝细胞、重组酶等代谢体系中。由于标本数量所限，肝微粒体研究难以涉及CYP450代谢活性的个体差异及影响因素，重组酶难以反映肝脏的实际状况。