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GZD824 DIMESYLATE (BCR-ABL抑制剂)新闻专题

GZD824 Dimesylate(Bcr-Abl抑制剂)
GZD824 Dimesylate(Bcr-Abl抑制剂)
GZD824 Dimesylate(Bcr-Abl抑制剂)是新型口服有效的Bcr-Abl抑制剂,作用于Bcr-Abl(WT)和Bcr-Abl(T315I),IC50分别为0.34 nM和0.68 nM。GZD824有效抑制了表达有野生型BCR-ABL Ba/F3细胞的生长,IC50为1.0 nM。与生化激酶抑制和蛋白质结合亲和力实验结果高度相符,GZD824也强烈抑制表达的Bcr-AblT315I突变体的Ba/F3细胞和14种抗性相关的BCR-ABL突变株的增殖。

2020-02-13